Antikoagulanciá - čo to je a zoznam liekov. Použitie antikoagulancií priamej a nepriamej akcie

Ide o antitrombotiká a látky, ktoré zabraňujú tvorbe blokád v krvnom obehu. Poskytujú krvi optimálny tekutý stav, tekutosť, za predpokladu integrity ciev. Tieto látky sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa faktora tvorby: vo vnútri tela alebo syntetických liekov. Tieto lieky využívajú lekári v úlohe liekov.

Prírodné antikoagulanty

Antikoagulanciá - čo to je? Tieto látky sú rozdelené na patologické a fyziologické. Tieto sú prítomné v plazme v norme, prvá detekovaná, s výhradou prítomnosti ochorenia u ľudí. Prírodné alebo prírodné antikoagulanciá sú rozdelené na primárne, ktoré telo produkuje samostatne, vstupujú do krvného obehu a sekundárne, vznikajú počas štiepenia koagulačných faktorov v dôsledku procesu tvorby a rozpúšťania fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

Nad ním je popísané, čo sú antikoagulanciá a teraz je potrebné pochopiť ich typy a skupiny. Prírodné primárne antikoagulanciá sa spravidla delia na:

  • antitrombín;
  • antitromboplastiny;
  • inhibítory samo-zostavenia fibrínu.

Ak má osoba pokles hladiny týchto antikoagulancií, existuje pravdepodobnosť trombózy. Táto skupina zahŕňa:

  1. Heparín. Je syntetizovaný v žírnych bunkách a patrí do triedy polysacharidov. Vo veľkom objeme je v pečeni, pľúcach. S rastom tejto látky znižuje zrážanie krvi vo všetkých štádiách, ku ktorému dochádza v dôsledku potlačenia mnohých funkcií krvných doštičiek.
  2. Proteín C. Produkovaný bunkami pečeňového parenchýmu je v krvi v neaktívnom stave. Aktivita je riadená trombínom.
  3. Antitrombín III. Vzťahuje sa na alfa2-glykoproteíny syntetizované v pečeni. Je schopný znížiť aktivitu niektorých aktivovaných koagulačných faktorov a trombínu, ale neovplyvňuje neaktivované faktory.
  4. Proteín S. Syntetizovaný pečeňovým parenchýmom a endotelovými bunkami, závisí od vitamínu K.
  5. Kontakt, inhibítor lipidov.
  6. Antitromboplastiny.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Tieto látky vznikajú počas procesu zrážania krvi. Tiež sa objavujú počas rozpúšťania fibrínových zrazenín a štiepenia koagulačných faktorov, ktoré strácajú svoje koagulačné vlastnosti a stávajú sa antikoagulačnými. Čo sa týka antikoagulancií tohto typu: t

  • Febrinopuptidy;
  • Antitrombín I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • Metafaktory XIa, Va;
  • PDF produkty.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom určitých ochorení v plazme sa niekedy hromadia silné imunitné inhibítory zrážania krvi, ktoré sú špecifickými protilátkami, napríklad lupus antikoagulant. Označujú konkrétny faktor. Tieto protilátky sa môžu produkovať na boj proti akémukoľvek prejavu zrážania krvi, ale podľa štatistík sú spravidla inhibítormi faktora VII, IX. Niekedy s paraproteinémiou a množstvom autoimunitných procesov v plazme sa môžu hromadiť patologické proteíny, ktoré majú inhibičné alebo antitrombínové účinky.

prípravky antikoagulanciá

Jedná sa o lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu zrážania krvi, sa používajú na zníženie pravdepodobnosti krvnej zrazeniny v tele. Kvôli zablokovaniu ciev alebo orgánov sa môže vyvinúť:

  • ischemická cievna mozgová príhoda;
  • gangréna končatín;
  • tromboflebitída;
  • zápal ciev;
  • ischémia srdca;
  • ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sú vybrané priame a nepriame antikoagulanciá, ktoré pomáhajú kontrolovať proces zrážania krvi. Často sa používajú na liečbu kŕčových žíl, na liečbu autoimunitných ochorení. Antikoagulanciá majú určité farmakologické vlastnosti a pravidlá podávania, takže ich môže predpisovať len lekár, ktorý je oboznámený s anamnézou ochorenia pacienta.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Terapia týmito liečivami je zameraná na inhibíciu tvorby trombínu. Priame antikoagulanciá spomaľujú prácu hyaluronidázy, pričom sa zvyšuje permeabilita mozgových ciev a obličiek. Pod účinkom liečiv sa znižuje cholesterol a beta-lipoproteíny. Je zaznamenaný rast lipoproteínovej lipázy a je potlačená interakcia T- a B-lymfocytov.

Prakticky všetky priame antikoagulanciá sa testujú na stanovenie ich účinnosti, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu. Najobľúbenejším zo zoznamu týchto liekov je heparín. Jeho účinnosť bola dokázaná, ale nie je možné úplne odstrániť tvorbu krvných zrazenín. To platí pre prekážky, ktoré sa vytvorili na aterosklerotickom plaku, liek ich neovplyvňuje. Liek má rýchly účinok, ale trvá až 5 hodín po ukončení recepcie. Okrem toho môže byť priradený na použitie:

Nepriame antikoagulanciá

Objav tohto lieku bol spôsobený udalosťami, ktoré priamo nesúvisia s liekom. V Amerike na začiatku 20. storočia začal veľký počet kráv hojne krvácať. Bolo možné zistiť, že príčinou bol ďatelina s plesňou, ktorá bola prítomná v zádi. Prvé nepriame antikoagulanty boli získané z tejto suroviny. Liek potom dostal názov - Dikumarol. Od polovice minulého storočia sa tento liek používa na liečbu srdcových infarktov.

Pôsobenie tejto skupiny antikoagulancií je založené na inhibícii vitamínu K. Interferujú s aktiváciou proteínov závislých od týchto faktorov vitamínov. Klasifikácia liekov zahŕňa dve hlavné skupiny: t

  1. Lieky na báze derivátov kumarínu.
  2. Lieky, deriváty indandiona.

Posledne uvedené v klinických štúdiách sa ukázali slabo, pretože výsledok je nestabilný, existuje riziko alergickej reakcie. Najlepšie lieky sa preto stali liekmi podobnými kumarínu. Najznámejším kumarínom je Warfarín. Pri používaní uveďte tieto údaje:

  • fibrilácia predsiení;
  • prevencia tromboembolizmu;
  • mechanická protetická srdcová chlopňa;
  • akútnej venóznej trombózy.

Je dôležité pochopiť, že účinok antikoagulancií môže vážne ovplyvniť ľudské zdravie. Ich príjem môže viesť k hemoragickým komplikáciám. Použitie lieku by malo byť pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára, ktorý bude schopný vypočítať presnú dávku antikoagulancií. Ak existuje riziko krvácania, potom namiesto týchto liekov by sa mali používať protidoštičkové látky, ktoré sú bezpečnejšie pre ľudí.

Perorálne antikoagulanciá novej generácie

Zriedenie krvi a lieky proti trombóze sa stali nepostrádateľným nástrojom na prevenciu ischémie, arytmií, infarktu myokardu, trombózy atď. Mnohé účinné lieky majú množstvo nepríjemných vedľajších účinkov, takže vývojári naďalej zlepšujú túto skupinu liekov. Nové perorálne antikoagulanciá by mali byť univerzálnym liekom, ktorý bude schválený pre deti počas tehotenstva. Moderné drogy majú nasledujúce výhody:

  • sú povolené osobám, u ktorých je warfarín kontraindikovaný;
  • znížené riziko krvácania;
  • riediť krv 2 hodiny po požití, ale účinok sa rýchlo končí;
  • vplyv konzumovaných potravín, iné prostriedky sú znížené;
  • inhibícia je reverzibilná.

Odborníci neustále pracujú na zlepšení liekov na riedenie krvi novej generácie, ale stále majú množstvo negatívnych vlastností, medzi ktoré patria:

  • príjem starých možností by sa mohol vynechať, zatiaľ čo nové vyžadujú prísne pravidelné používanie;
  • existuje riziko krvácania v zažívacom trakte;
  • na priradenie nápravy je potrebná veľká analýza;
  • Niektorí pacienti, ktorí nemali problémy so starými liekmi, pociťujú neznášanlivosť nových antikoagulancií.

Cena antikoagulancií

Antikoagulačné činidlo má silný účinok, ktorý môže bez lekárskeho dohľadu viesť k hojnému vnútornému krvácaniu. Preto kúpiť v internetovom obchode tento nástroj je nemožné. Výnimku tvoria elektronické reprezentácie drogérií. Lieky, ktoré riedia krv a zabraňujú vzniku krvných zrazenín, majú odlišné náklady. Katalóg liekov ponúka širokú škálu derivátov. Nižšie je uvedený zoznam populárnych liekov, ktoré si môžete objednať lacno:

  • Warfarin, 100 tabliet - cena od 100 rubľov;
  • Curantil - cena od 345 s.
  • Detralex - cena od 640 s.
  • Antitrombín, 75 mg kapsuly - cena od 225 p.
http://sovets.net/7797-antikoagulyanty-chto-eto-takoe.html

Antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie - základné lieky v medicíne

Antikoagulanciá sú chemikálie, ktoré môžu meniť viskozitu krvi, najmä inhibovať procesy zrážania.

V závislosti od antikoagulačnej skupiny ovplyvňuje syntézu určitých látok v tele, ktoré sú zodpovedné za viskozitu krvi a jej schopnosť tvoriť krvné zrazeniny.

Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie. Antikoagulanty môžu byť vo forme tabliet, injekcií a mastí.

Niektoré antikoagulanciá sú schopné pôsobiť nielen in vivo, to znamená priamo v tele, ale aj in vitro - aby preukázali svoje schopnosti v skúmavke s krvou.

Antikoagulanciá v medicíne

Čo sú antikoagulanciá v medicíne a na akom mieste ich zaujímajú?

Antikoagulant ako liek sa objavil po 20. rokoch dvadsiateho storočia, keď bol objavený dikoumarol, antikoagulant nepriamej akcie. Odvtedy sa začali štúdie o tejto látke a iných, ktoré majú podobný účinok.

Výsledkom je, že po určitých klinických štúdiách sa liečivá založené na takýchto látkach začali používať v medicíne a nazývali sa antikoagulanciá.

Použitie antikoagulancií nie je určené len na liečbu pacientov.

Pretože niektoré antikoagulanciá majú schopnosť vykonávať svoje účinky in vitro, používajú sa v laboratórnej diagnostike, aby sa zabránilo zrážaniu vzoriek krvi. Antikoagulanciá sa niekedy používajú pri deratizácii.

Účinok drogovej skupiny na telo

V závislosti od antikoagulačnej skupiny sa jeho účinok mierne líši.

Priame antikoagulanciá

Hlavným účinkom priamych antikoagulancií je inhibícia tvorby trombínu. Inaktivácia faktorov IXa, Xa, XIa, XIIa a tiež kallekreínu nastáva.

Aktivita hyaluronidázy je inhibovaná, ale súčasne sa zvyšuje priepustnosť ciev mozgu a obličiek.

Spolu s tým sa znižuje hladina cholesterolu, beta-lipoproteínov, zvyšuje sa aktivita lipoproteínovej lipázy a interakcia T- a B-lymfocytov je potlačená. Mnohé priame antikoagulanciá vyžadujú monitorovanie INR a iné kontroly koagulability krvi, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu.

Nepriame lieky

Nepriame antikoagulanciá majú tendenciu inhibovať syntézu protrombínu, prokonvertínu, kryštálového faktora a primárneho faktora stewart v pečeni.

Syntéza týchto faktorov závisí od úrovne koncentrácie vitamínu Kl, ktorý má schopnosť premeniť sa na účinnú formu pod vplyvom epoxidovej reduktázy. Antikoagulanciá môžu blokovať produkciu tohto enzýmu, čo znamená zníženie produkcie vyššie uvedených faktorov zrážanlivosti.

Klasifikácia antikoagulancií

Antikoagulanciá sú rozdelené do dvoch hlavných podskupín:

Ich rozdiel je v tom, že nepriame antikoagulanciá pôsobia na syntézu vedľajších enzýmov regulujúcich zrážanie krvi, takéto lieky sú účinné len in vivo. Priame antikoagulanciá sú schopné pôsobiť priamo na trombín a riediť krv v akomkoľvek nosiči.

Priame antikoagulanciá sa ďalej delia na:

  • heparíny;
  • nízkomolekulové heparíny;
  • hirudín;
  • hydrocitrát sodný;
  • lepirudín a danaparoid.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú látky ako napr.

Vedú ku konkurenčnému antagonizmu s vitamínom K1. Okrem toho, že porušujú cyklus vitamínu K a inhibujú aktivitu epoxid reduktázy, predpokladá sa tiež, že potláčajú produkciu chinón reduktázy.

Existujú aj látky ako antikoagulanciá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi inými mechanizmami. Napríklad citrát sodný, kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

nepriame a priame klasifikácie antikoagulancií

Indikácie na použitie

Antikoagulanciá sa používajú takmer vo všetkých prípadoch, kde existuje riziko krvnej zrazeniny, pri kardiologických ochoreniach a cievnych ochoreniach končatín.

V kardiológii sa predpisujú na:

  • kongestívne zlyhanie srdca;
  • prítomnosť mechanických srdcových chlopní;
  • chronická aneuryzma;
  • arteriálny tromboembolizmus;
  • parietálna trombóza srdcových dutín;
  • veľký fokálny infarkt myokardu.

V iných prípadoch sú antikoagulanciá určené na prevenciu trombózy:

  • tromboflebitída dolných končatín;
  • kŕčové žily;
  • popôrodný tromboembolizmus;
  • dlhý pobyt v posteli po operácii;
  • strata krvi (viac ako 500 ml);
  • kachexia,
  • prevencia reoklúzie po angioplastike.

Ak Vám predpísali liek Vazobral, na jeho štúdium sa vyžaduje návod na použitie. Všetko, čo je potrebné vedieť o lieku - kontraindikácie, recenzie, analógy.

Kontraindikácie užívania drog skupiny

Musí prejsť kompletným krvným obrazom, analýzou moču, analýzou moču Nechiporenko, analýzou fekálnej okultnej krvi, biochemickou analýzou krvi a tiež vykonať koagulogram a ultrazvuk obličiek.

Antikoagulanciá sú kontraindikované u nasledujúcich ochorení:

  • intracerebrálna aneuryzma;
  • peptický vred;
  • hypovitaminóza vitamínu K;
  • portálnej hypertenzie;
  • trombocytopénia;
  • leukémie;
  • zhubné nádory;
  • zlyhanie obličiek alebo pečene;
  • vysoký krvný tlak (nad 180/100);
  • alkoholizmus;
  • Crohnova choroba.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Hlavným zástupcom priamych antikoagulancií je heparín. Heparín má reťazce sulfatovaných glykozaminoglykánov rôznych veľkostí.

Biologická dostupnosť heparínu je dostatočne nízka na adekvátne dávkovanie lieku. To závisí predovšetkým od skutočnosti, že heparín interaguje s mnohými ďalšími látkami v tele (makrofágy, plazmatické proteíny, endotel).

Preto liečba heparínom nevylučuje možnosť vzniku krvnej zrazeniny. Je tiež potrebné mať na pamäti, že krvná zrazenina na aterosklerotickom plaku nie je citlivá na heparín.

Existujú tiež heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou: sodná soľ enoxaparínu, sodná soľ deltaparínu, vápnik nadroparínu.

Avšak majú vysoký antitrombotický účinok v dôsledku vysokej biologickej dostupnosti (99%), takéto látky majú nižšiu pravdepodobnosť hemoroidných komplikácií. To je spôsobené tým, že molekuly nízkomolekulového heparínu neinteragujú s von Willebrandovým faktorom.

Vedci sa pokúsili znovu vytvoriť syntetický hirudín - látku, ktorá je v pijavej slinách a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá približne dve hodiny.

Pokusy však boli neúspešné. Bol však vytvorený lepirudín, rekombinantný derivát hirudínu.

Danaparoid je zmesou glykozaminoglykánov, ktorá má tiež antikoagulačný účinok. Látka sa syntetizuje z črevnej sliznice ošípaných.

Prípravky predstavujúce perorálne antikoagulanciá a masti s priamym účinkom: t

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú rozdelené do troch hlavných typov:

Nepriame antikoagulanciá tohto typu sa dlhodobo používajú na zníženie zrážanlivosti krvi.

Jedna z podskupín týchto liečiv má svoj účinok v dôsledku zníženia faktorov závislých od K v pečeni (antagonistov vitamínu K). To zahŕňa také faktory, ako sú: protrombín II, VII, X a IX. Zníženie hladiny týchto faktorov vedie k zníženiu hladiny trombínu.

Ďalšia podskupina nepriamych antikoagulancií má schopnosť znížiť tvorbu proteínov antikoagulačného systému (proteíny S a C). Zvláštnosťou tejto metódy je, že účinok na proteín sa vyskytuje rýchlejšie ako na K-závislých faktoroch.

Preto sa tieto lieky používajú v prípade potreby, urgentný antikoagulačný účinok.

Hlavní predstavitelia nepriamych antikoagulancií: t

  • Sinkumar;
  • neodikumarin;
  • fenindion;
  • warfarín;
  • Fepromaron;
  • pelentanu;
  • Atsenkumarol;
  • Trombostop;
  • Etylester biscumátu.

Protidoštičkové činidlá

Ide o látky, ktoré sú schopné znížiť agregáciu krvných doštičiek, ktoré sa podieľajú na tvorbe trombu. Často sa používa v spojení s inými liekmi, zvyšuje a dopĺňa ich účinok. Významným zástupcom protidoštičkového činidla je kyselina acetylsalicylová (aspirín).

Táto skupina tiež zahŕňa artritické a vazodilatačné liečivá, antispasmodiká a reopiglucín, ktorý je náhradou krvi.

Základné drogy:

  1. Aspirin. Vedie k narušeniu metabolizmu kyseliny arachidónovej.
  2. Tiklopidín. Liečivo je schopné štiepiť FIF2 (fosfatidylinozitol-4,5-difosfát) a meniť agregáciu krvných doštičiek.
  3. Klopidogrel (tienopyridín). Štruktúra je podobná tiklopidínu, ale samotný liek je menej toxický.
  4. Tirofiban. Inhibítor glykoproteínu IIb / IIIa s nízkou molekulovou hmotnosťou. Má krátke trvanie.
  5. Dipyridamol. Vazodilátor.
  6. Abciximab. Pozostáva z fragmentov Fab monoklonálnych protilátok proti glykoproteínu IIb / IIIa. Má schopnosť viazať sa s avß3-integrínom.
  7. Eptifibatit. Cyklický peptid narúša agregáciu krvných doštičiek.

Funkcie aplikácie

V lekárskej praxi sa protidoštičkové činidlá používajú paralelne s inými antikoagulanciami, napríklad s heparínom.

Aby sa dosiahol požadovaný účinok, dávka liečiva a samotného liečiva sa volí tak, aby sa dosiahol účinok alebo naopak, aby sa zvýšil účinok iného antikoagulačného liečiva.

Nástup účinku protidoštičkových činidiel nastáva neskôr ako u jednoduchých antikoagulancií, najmä priameho účinku. Po zrušení takýchto liekov sa z tela nejaký čas neodstránia a pokračujú vo svojej činnosti.

zistenie

Od polovice dvadsiateho storočia sa v praktickej medicíne používajú nové látky, ktoré môžu znížiť schopnosť krvi tvoriť krvnú zrazeninu.

Všetko to začalo, keď v jednom sídle kravy začali zomierať na neznáme ochorenie, pri ktorom akékoľvek zranenie hospodárskych zvierat viedlo k jeho smrti, kvôli nekončiacemu krvácaniu.

Vedci neskôr zistili, že túto látku spotrebovali - dikoumarol. Odvtedy začala éra antikoagulancií. Počas ktorých boli zachránené milióny ľudí.

V súčasnej dobe vývoj viac univerzálne nástroje, ktoré majú minimálny počet vedľajších účinkov a majú maximálny výkon.

http://stopvarikoz.net/lekarstva/antikoagulyanty.html

Nepriame antikoagulanciá: indikácie a kontraindikácie. Prehľad fondov

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Táto skupina zahŕňa 2 podskupiny liekov: priame a nepriame antikoagulanciá. Už skôr sme hovorili o priamych antikoagulantoch. V tom istom článku sme stručne opísali princíp normálneho fungovania systému zrážania krvi. Aby sme lepšie porozumeli mechanizmom pôsobenia nepriamych antikoagulancií, dôrazne odporúčame, aby sa čitateľ oboznámil s informáciami, ktoré sú v ňom dostupné, s tým, čo sa deje normálne - s vedomím toho, že pre vás bude jednoduchšie zistiť, ktoré fázy koagulácie ovplyvňujú prípravky opísané nižšie a aké sú ich účinkov.

Mechanizmus účinku nepriamych antikoagulancií

Lieky v tejto skupine sú účinné len s priamym zavedením do tela. Pri ich miešaní s krvou v laboratóriu neovplyvňujú zrážanlivosť. Pôsobia nie priamo na krvnú zrazeninu, ale ovplyvňujú koagulačný systém cez pečeň, čo spôsobuje množstvo biochemických reakcií, ktoré majú za následok stav podobný hypovitaminóze K. V dôsledku toho aktivita plazmatických koagulačných faktorov klesá, trombín sa tvorí pomalšie, a preto sa pomalšie tvorí. trombus.

Farmakokinetika a farmakodynamika nepriamych antikoagulancií

No a pomerne rýchlo, tieto lieky sú absorbované v gastrointestinálnom trakte. S prietokom krvi dosahujú rôzne orgány, najmä pečeň, kde vykonávajú svoje účinky.
Rýchlosť nástupu, trvanie účinku a polčas rozpadu rôznych liečiv tejto triedy sa líšia.

Vylučuje sa z tela, hlavne močom. Niektorí členovia triedy farba moču ružové.

Antikoagulačné pôsobenie liekov v tejto skupine porušuje syntézu faktorov zrážania krvi, než postupne znižuje rýchlosť tohto procesu. Okrem antikoagulačného účinku tieto lieky znižujú tón svalov priedušiek a čriev, zvyšujú priepustnosť cievnej steny, znižujú obsah lipidov v krvi, inhibujú reakciu antigénu s protilátkou, stimulujú vylučovanie kyseliny močovej.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie

Nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu a liečbu trombózy a tromboembolizmu za nasledujúcich podmienok: t

  • po chirurgických zákrokoch na srdci a krvných cievach;
  • s infarktom myokardu;
  • TELA - s pľúcnym tromboembolizmom;
  • s fibriláciou predsiení;
  • s aneuryzmou ľavej komory;
  • s tromboflebitídou povrchových žíl dolných končatín;
  • s trombangiitis obliterans;
  • s obliterujúcou endarteritídou.

Kontraindikácie užívania liekov v tejto skupine sú:

  • hemoragická diatéza;
  • hemoragickej mŕtvice;
  • iné ochorenia spojené so zníženou zrážanlivosťou krvi;
  • zvýšená priepustnosť ciev;
  • malígne neoplazmy;
  • peptický vred a dvanástnikový vred;
  • vážne porušovanie obličiek a pečene;
  • perikarditída;
  • infarkt myokardu, sprevádzaný vysokým krvným tlakom;
  • obdobie tehotenstva;
  • tieto lieky sa nemajú užívať počas menštruácie (2 dni pred plánovaným začiatkom, ich liek sa zruší) av skorom období po pôrode;
  • pacientom staršieho a senilného veku je potrebná opatrnosť.

Vlastnosti pôsobenia a použitia nepriamych antikoagulancií

Na rozdiel od priamych antikoagulancií sa účinok liekov tejto skupiny nezdá okamžite, ale ako sa aktívna látka akumuluje v orgánoch a tkanivách, to znamená pomaly. Konajú naopak dlhšie. Rýchlosť, sila pôsobenia a stupeň kumulácie (akumulácie) rôznych liekov tejto triedy sa líši.

Aplikujú sa výlučne ústne alebo ústne. Intramuskulárne, intravenózne alebo subkutánne nemožno použiť.

Zastavenie liečby nepriamymi antikoagulanciami by nemalo okamžite, ale postupne - znížiť dávku a predĺžiť čas medzi užitím lieku (až 1 krát denne alebo dokonca každý druhý deň). Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť náhle kompenzačné zvýšenie hladiny protrombínu v krvi, čo spôsobí trombózu.

V prípade predávkovania liekmi tejto skupiny alebo ich dlhodobým užívaním môžu spôsobiť krvácanie, ktoré bude spojené nielen so znížením zrážania krvi, ale aj so zvýšením priepustnosti kapilárnych stien. Zriedkavo sa v tejto situácii objaví krvácanie z úst a nosohltanu, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie do svalov a dutiny kĺbov a krv v moči, mikro- alebo hrubej hematurii.

Aby sa zabránilo rozvoju vyššie opísaných komplikácií, je potrebné počas liečby nepriamymi antikoagulanciami pozorne sledovať stav pacienta a laboratórne parametre zrážania krvi. Raz za 2 až 3 dni, v niektorých prípadoch častejšie, by mal byť určený protrombínový čas a moč by mal byť vyšetrený na prítomnosť červených krviniek v ňom (hematuria, to znamená, že krv v moči je jedným z prvých príznakov predávkovania liečivom). Pre úplnejšiu kontrolu by sa okrem obsahu protrombínu v krvi mali stanoviť aj ďalšie ukazovatele: tolerancia na heparín, čas rekalcifikácie, index protrombínu, plazmatický fibrinogén, obsah protrombínu 2-krokovou metódou.

Nemalo by sa predpisovať súčasne s týmito liekmi, salicylátovou skupinou (najmä kyselinou acetylsalicylovou), pretože prispievajú k zvýšeniu koncentrácie voľného antikoagulancia v krvi.

Lieky skupiny nepriamych antikoagulantov sú v skutočnosti málo. Ide o neodicoumarín, acenokumarol, warfarín a fenyndión.
Zvážte každý z nich podrobnejšie.

Neodikumarín (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Keď sa požitie absorbuje relatívne rýchlo, polčas je 2,5 hodiny, vylučovaný močom nie v jeho pôvodnej forme, ale vo forme metabolických produktov.

Očakávaný účinok lieku sa začína objavovať v priebehu 2-3 hodín po jeho podaní, dosahuje maximum v období 12-30 hodín a trvá dva dni po vysadení lieku.

Používa sa samostatne alebo okrem liečby heparínom.

Formulár release - pilulky.

Dávkovanie podľa schémy, maximálna denná dávka - 0,9 g. Dávka sa volí v závislosti od indikátorov protrombínového času.

Acenokumarol (Syncumar)

Dobre sa vstrebáva, keď sa užíva perorálne. Má kumulatívny účinok (to znamená, že pôsobí, keď sa v tkanivách zachytí dostatočné množstvo). Maximálny účinok sa pozoruje 24-48 hodín po začiatku liečby týmto liekom. Po vysadení sa stanoví normálna hladina protrombínu po 48-96 hodinách.

Formulár release - pilulky.

Vezmite dovnútra. V prvý deň je odporúčané dávkovanie 8 - 16 mg a dávka lieku závisí od hodnôt protrombínu. Spravidla udržiavacia dávka - 1-6 mg denne.
Možné zvýšenie citlivosti pacienta na tento liek. V prípade výskytu alergických reakcií je potrebné ju zrušiť.

Phenindione (fenilin)

Pokles krvnej zrážanlivosti je zaznamenaný po 8 - 10 hodinách po užití lieku, dosahuje maximum v priebehu jedného dňa. Má výrazný kumulatívny účinok.

Formulár release - pilulky.

Počiatočná dávka je v prvých 2 dňoch, 0,03-0,05 g trikrát denne. Ďalšie dávky liečiva sa volia jednotlivo v závislosti od krvných parametrov: protrombínový index by nemal byť nižší ako 40-50%. Maximálna jednotlivá dávka - 0,05 g, denne - 200 mg.

Na pozadí liečby fenylinom je možné farbiť pokožku a meniť farbu moču. Ak sa tieto príznaky objavia, nahradiť fenyndion iným antikoagulantom.

Warfarin (Warfarin)

V gastrointestinálnom trakte sa úplne vstrebáva. Polčas je 40 hodín. Antikoagulačný účinok začína 3-5 dní po začiatku liečby a trvá 3 až 5 dní po vysadení lieku.

Dostupné v tabletách.
Liečbu začnite s dávkou 10 mg raz denne, po 2 dňoch sa dávka zníži o 1,5-2 krát - na 5-7,5 mg denne. Terapia sa vykonáva pod kontrolou krvného INR (medzinárodný normalizovaný pomer). V určitých klinických situáciách, napríklad pri príprave na chirurgickú liečbu, sa odporúčané dávky lieku líšia a určujú sa individuálne.

Zvýšiť antikoagulačný účinok warfarínu aspirínu a iných nesteroidných protizápalových liekov: heparín, dipyridamol, simvastatín. Účinok oslabenia cholestyramínu, vitamínu K, laxatív, paracetamolu vo veľkej dávke.

Nepriame antikoagulanciá sú veľmi závažné lieky, ktoré, ak sa užívajú neprofesionálne, môžu spôsobiť množstvo závažných, dokonca život ohrozujúcich komplikácií. Vyššie uvedené informácie slúžia len na informačné účely. V žiadnom prípade nepredpisujte tieto lieky sebe alebo svojim blízkym: môžete určiť, či ich potrebujete, a tiež si vybrať účinné a bezpečné dávkovanie!

Ktorý lekár by mal kontaktovať

Zvyčajne je protidestičkové činidlo nepriameho účinku predpísané kardiológom, kardiochirurgom, flebologom alebo vaskulárnym chirurgom. Ak pacient užíva tieto lieky dlhodobo (napríklad warfarín pri atriálnej fibrilácii), terapeut môže sledovať ich účinnosť.

http://myfamilydoctor.ru/antikoagulyanty-nepryamogo-dejstviya-pokazaniya-i-protivopokazaniya-obzor-sredstv/

Čo sú antikoagulanciá. Zoznam, názvy liekov, vedľajšie účinky, klasifikácia

Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu, liečba týchto patológií produkuje lieky - antikoagulanciá. Čo to je, ako a koľko ich použiť je odhalené ďalej.

Čo sú antikoagulanciá, princíp fungovania

Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvice, ako aj tvorbu venóznych a arteriálnych blokád.

Je potrebné poznamenať, že predtým vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.

Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný tep. Ak pacient utrpel srdcový infarkt alebo má iné srdcové ochorenia (kardiomyopatia), je mu tiež predpísaný antikoagulanciá.

Činnosť takýchto fondov je zameraná na zníženie schopnosti krvi koagulovať (koagulovateľnosť) a je pod ich vplyvom, že je znížená pravdepodobnosť vzniku zrazenín, ktoré môžu blokovať prechod cievnych kĺbov. V dôsledku liečby je minimalizované riziko srdcového infarktu alebo mŕtvice.

Antikoagulanciá (čo je to, čo je vlastnosť, sú opísané nižšie) sú rozdelené do skupín:

  • fyziologické - neustále produkované organizmom a vstupujúce do krvného obehu;
  • patologické - keď sa nachádzajú v plazme, sú schopné preukázať prítomnosť akejkoľvek patológie.

Prvá skupina je rozdelená na:

  • primárny (ich syntéza prebieha neustále);
  • sekundárne (produkované po rozdelení faktorov prietoku krvi rozpustením fibrínu v ňom).

Primárne prírodné prípravky

Táto skupina liekov je rozdelená na:

  • inhibítory, ktoré vznikajú ako výsledok vlastnej reprodukcie fibrínu;
  • antitrombín - hlavný faktor plazmatických proteínov;
  • antitromboplastíny sú faktorom v plazmatickom antikoagulačnom systéme.

Ak má pacient predispozíciu na redukciu týchto látok, potom existuje šanca, že môže vytvoriť trombózu.

Skupina prírodných primárnych drog:

Sekundárne fyziologické lieky

Skupinové lieky zahŕňajú vo vzorci nasledujúce účinné látky:

  1. Antitrombín I.
  2. Antitrombín IX.
  3. Metafaktory XIa a Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulačný.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (látky vznikajúce pri rozpúšťaní fibrínu).

Patologické prípravky

S rozvojom vážnych ochorení v krvnom obehu sa vytvárajú inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Tieto telesá sú určené na zabránenie koagulácie.

Tieto zahŕňajú inhibítory faktoru VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa v krvnom riečišti vyskytuje patologický typ proteínov. Majú antimikrobiálne vlastnosti a majú veľký vplyv na faktory zrážania (II, V, Xa).

Protidoštičkové činidlá

Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť tvorbou lepených krvných zrazenín.

Aspirín je najbežnejším a prospešným antiagregantom. Pacienti, u ktorých sa vyskytli záchvaty, majú často predpísaný aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných útvarov v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné tento liek použiť v malých dávkach (na profylaxiu).

Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sa predpisuje ADP (inhibítory adenozíndifosfátového receptora). Tento liek sa vstrekuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu upchať cievy.

Prípravky na trombózu:

Podobne ako iné lieky, aj protidoštičkové látky majú množstvo vedľajších účinkov:

  • konštantná únava;
  • častý prejav pálenia záhy;
  • bolesť hlavy;
  • nevoľnosť;
  • bolesť brucha;
  • dramatická zmena v stolici;
  • prúdenie krvi z nosa.

Pri takýchto prejavoch sa pacient musí poradiť s lekárom, aby tieto lieky preradil.

Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať liek:

  1. Alergické reakcie (opuch tváre, hrtana, jazyka, končatín, pier, vyrážky).
  2. Zvracanie najmä pri prítomnosti krvných zrazenín.
  3. Kreslo je tmavé alebo krvavé.
  4. Prítomnosť krvi v moči.
  5. Ťažký nádych a výdych.
  6. Nesúvisiaca reč.
  7. Príznaky arytmie.
  8. Žltkastosť, rozprávanie na koži a očných bielkovinách.
  9. Sorbcia kĺbov.
  10. Halucinácie.

Niektorým pacientom sa predpisuje antitrombocytárny liek na celý život, takže by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.

Orálne drogy nová generácia

Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu finančných prostriedkov na organizmus opísaný v článku) sú nevyhnutné pre mnohé choroby. Podľa štatistických ukazovateľov má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Výrobcovia však eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.

Akékoľvek antikoagulanciá majú pozitívne aj negatívne stránky. Vedci vykonávajú ďalšie laboratórne štúdie liekov s cieľom ďalej produkovať univerzálne prostriedky na liečbu trombózy a príbuzných chorôb. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie na ich použitie.

Výhody moderných liekov:

  • minimalizuje sa riziko spontánneho prietoku krvi;
  • lieky fungujú v priebehu 1,5 hodiny;
  • väčšina ľudí, ktorí majú obmedzenú indikáciu pre warfin môže už mať novšie výrobky;
  • jesť potraviny a iné lieky nemajú vplyv na účinnosť PNP.

Nevýhody PNP:

  • neustále testovanie finančných prostriedkov;
  • takéto finančné prostriedky by sa mali vypiť neustále, bez medzier, pretože majú krátke časové obdobie činnosti;
  • zriedkavo, ale vyskytujú sa nežiaduce účinky spojené s intoleranciou zložky.

V zozname PUP je malé množstvo finančných prostriedkov, pretože väčšina z nich je vo fáze testovania. Jedným z novo produkovaných je Dabigatran, čo je liečivo s nízkou molekulovou hmotnosťou (inhibítor trombínu). Zdravotnícki pracovníci ju často predpisujú na venózne blokády (na profylaktické účely).

Ďalšími dvoma PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že nie je potrebné brať krv v čase liečebnej liečby kvôli riziku koagulačných porúch. Nereagujú na iné používané drogy, čo je ich výhodou. Lieky tiež zabraňujú záchvatom mŕtvice a arytmie.

Klasifikácia antikoagulancií: priamy, nepriamy účinok

Antikoagulanciá (čo to je a princíp ich pôsobenia sa v článku posudzuje na informačné účely, takže ich samošetrenie je zakázané) môžu byť rozdelené do dvoch hlavných podskupín.

Sú to:

  • priame pôsobenie (má schopnosť pôsobiť priamo na trombín, čo znižuje jeho aktivitu na minimum, čím sa riedi krvný obeh);
  • nepriame účinky (ovplyvňujú syntézu enzýmov (sekundárny pôvod), ktoré regulujú zrážanie krvi).
Priame a nepriame antikoagulanciá: zoznam

Lieky sa dobre vstrebávajú do stien žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.

http://healthperfect.ru/antikoagulyanty.html

Nepriame antikoagulanciá

Trombóza ciev rôznej lokalizácie je jedným z vedúcich miest medzi príčinami zdravotného postihnutia, úmrtnosti a zníženia priemernej dĺžky života populácie, ktoré určujú potrebu širokého použitia liekov v antikoagulačných vlastnostiach v lekárskej praxi.

Osobitným miestom pri riešení otázok prevencie trombózy sú perorálne antikoagulanciá. Nepriame antikoagulanciá (IDA) sa vyznačujú tým, že sa môžu používať dlhú dobu (mesiace, roky) nielen v nemocniciach s rôznymi profilmi, ale aj v ambulantných (domácich) podmienkach, forma uvoľňovania v tabletách a mnohokrát lacnejšia ako priamo podávané antikoagulanciá, ktoré sa podávajú. injekcií.

Liečba A (inhibítorov vitamínu K) vo svete dostáva 1 z 200 pacientov av Rusku len 1 z 10 000. V posledných rokoch sa obnovil záujem o terapeutické a profylaktické podávanie IDA u pacientov s rôznymi patologickými stavmi kardiovaskulárneho systému, neurologickými, onkologickými, ortopedické ochorenia, pred a po operácii, so získanými a geneticky determinovanými trombofíliami. Tento záujem sa zvýšil ešte viac v súvislosti s vystupovaním na ruskom trhu jedného z najlepších produktov tejto skupiny, spoločnosti Vafarin. V Rusku sa 85% pacientov, ktorí potrebujú liečbu AED, lieči PHENILINom, v Rusku 90% kliník kontroluje terapiu AED, pričom sa určuje iba PROTROMBIN INDEX. Neexistujú žiadne štandardy na trvanie liečby AED v Rusku.

Všetky nepriame antikoagulanciá sú rozdelené do troch hlavných skupín: monocoumarins - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), synkumar (acenokumarín, sintrom, nikumarol); Dikumariny - d a kumarín (bishydroxykumarín, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarín); Indikácie - fenylín (fenindión, din-devan), dipaxín (difénadión), omefín. Drogy z tretej skupiny sú na celom svete zastarané kvôli nestabilite ich účinku, toxicity a radu závažných vedľajších účinkov.

V závislosti od rýchlosti nástupu hypokoagulačného účinku sa trvanie účinkov AED delí na

A - pre vysoko kumulatívne s dlhou dobou účinku (syncumar, dicoumarin);

B - prípravky s priemernými kumulatívnymi vlastnosťami (pelentan, neodikumarín) a B - rýchlo pôsobiace (10-12 hodín od začiatku podávania) s krátkym (približne dvojdňovým) účinkom. Patrí medzi ne warfarín - s včasným hypokoagulačným účinkom (v porovnaní s inými kumarínmi) a rýchla eliminácia negatívnych prejavov so znížením dávky alebo jej zrušením.

Hlavným mechanizmom pôsobenia všetkých A je blokáda posledného štádia syntézy (g-karboxylácia) v pečeňových bunkách krvných koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (FVII, FX, FIX a FII - protrombín) a dvoch prírodných antikoagulancií - proteínu C a jeho kofaktora S menšieho stupňa a neprogresívnej formy) (Obr. 1).

Obr. 1. Schéma pôsobenia nepriamych antikoagulancií.

Účinok vitamínu K sa prejavuje v konečnom štádiu syntézy koagulačných faktorov: FVII, FX, FIX a FII, ako aj prírodných antikoagulancií - proteínu C a jeho kofaktora - proteínu S. Prechod inaktívnej profermenty na aktívnu formu nastáva v dôsledku korbaxilácie zvyškov kyseliny glutámovej na týchto vitamínoch. K-dependentné proteíny. Keď sa aktivujú koagulačné faktory, korbaxylovaná kyselina glutámová sa viaže na vápnik as jeho pomocou sa viaže na fosfolipidy receptorov bunkovej membrány (krvné doštičky, endotelové bunky). Počas karboxylácie sa vitamín K oxiduje na epoxid a potom sa obnoví do svojej aktívnej formy pomocou reduktázy. Warfarín inhibuje vitamín K-reduktázu a blokuje regeneráciu epoxidu vitamínu K do aktívnej enzýmovej formy (obrázok 1) Stupeň inhibície epoxidovej reduktázy vitamínu K závisí od koncentrácie warfarínu v pečeni, ktorá zase závisí od dávky a farmakokinetických vlastností lieku u pacienta.

Miera poklesu aktivity všetkých štyroch koagulačných faktorov pod vplyvom AND nie je rovnaká. Prvý znižuje FVII, ktorého polčas v plazme je 2-4 hodiny, potom FIX a FX, ktorých polčas je 48 hodín, a posledný je FII (protrombín), približne 4 dni po začiatku užívania antikoagulancií. V rovnakej sekvencii nastáva obnovenie hladín faktorov po vysadení lieku: FVII rýchlo normalizuje, neskôr FIX a FX, a potom protrombín (po niekoľkých dňoch).

Je zrejmé, že s týmto mechanizmom účinku IDA sa ich antikoagulačný účinok neobjaví okamžite.

Je dokázané, že účinnosť antitrombotického účinku je spôsobená práve poklesom plazmatickej koncentrácie FII - protrombínu. Preto, keď sa pacient prenesie z injekčne podávaných priamo pôsobiacich antikoagulancií (nefrakcionálny heparín alebo heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou) na udržiavaciu liečbu alebo prevenciu trombózy, má sa AU predpísať 3-4 dni pred prerušením liečby heparínmi, t. pacient by mal dostávať warfarín spolu s liekmi zo skupiny heparínu súčasne počas 2-3 dní. Ak sa IDA predpisuje po zrušení heparínov, vytvára sa časové obdobie, keď pacient zostáva mimo účinkov antikoagulancií, a zároveň môže dôjsť k zvýšeniu trombotického procesu - účinku "odrazu" (účinok vysadenia lieku). Preto je zrušenie heparínov bez predchádzajúceho 3-4 dní menovania AED hrubá taktická chyba, plná závažných komplikácií - recidív trombózy. A naopak, ak je potrebné preniesť pacienta z užívania AED na podávanie heparínov, pentasacharidov (arixtra) alebo iných priamo pôsobiacich antikoagulancií, je potrebné ich zrušiť skôr a potom po 2-3 dňoch začať injekciu priamych antikoagulancií.

V roku 1940, skupina amerických biochemikov z Wisconsinu pod vedením C. Link'a izolovaná zo sladkého ďateliny, vystaveného silážovaniu, toxickej látke - dicumarolu, ktorý v 20. rokoch 20. storočia spôsobil smrť veľkých hospodárskych zvierat v severných štátoch Spojených štátov a Kanady. Bol to dicumarol (3-3'-metyl bis 4 hydroxykumarín), ktorý spôsobil kritický pokles hladiny koagulačných faktorov protrombínového komplexu, spôsobil „ochorenie ďateliny“ - smrteľnú hemoragickú krvnú diatézu. Spočiatku sa dicumarol používal ako jed potkana nazývaný WARFARIN (zo skráteného názvu spoločnosti - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, ktorý ho vytvoril a predal) a iba od roku 1947 sa tento liek používal na liečbu infarktu myokardu.

Warfarin je registrovaný na Farmaceutickom výbore Ruskej federácie na konci roku 2001 av súčasnosti je na domácom farmakologickom trhu pomerne široko zastúpený. V súčasnej dobe warfarín takmer všade nahradil všetky ostatné AED, ale jeho široké zavedenie do klinickej praxe nie je možné bez organizovania laboratórneho monitorovania jeho činnosti na správny výber dávok lieku.

V klinickej praxi je warfarín reprezentovaný ako ľavotočivá racemická zlúčenina (obr. 1), ktorá má v ľudskom tele väčšiu aktivitu ako pravovoruschy. Levotočivý izomér warfarínu sa metabolizuje rýchlejšie v pečeni a jeho metabolity, inaktívne alebo slabo aktívne zlúčeniny, sa eliminujú obličkami. Warfarín nemá priamy vplyv na už vytvorené krvné zrazeniny. Cieľom liečby warfarínom je prevencia výskytu krvných zrazenín a ďalšie zvýšenie ich veľkosti (zovšeobecnenie patologického procesu koagulácie), ako aj prevencia sekundárnych tromboembolických komplikácií, ktoré končia s rôznym stupňom závažnosti alebo náhlou smrťou.

Použitie IDA je indikované pre potrebu dlhodobej a kontinuálnej antikoagulačnej terapie alebo profylaxie prítomnosti alebo hrozby recidivujúcej venóznej trombózy rôznej lokalizácie, najmä pre vysokú ileofemorálnu trombózu a trombózu panvovej žily, ktoré určujú vysoké riziko PEH. Nepretržité dlhodobé užívanie AND je indikované na paroxyzmálnu alebo perzistentnú atriálnu fibriláciu, najmä na aterosklerotickú genézu, a na prítomnosť intra-atriálneho trombu, ktorý je vysokým rizikovým faktorom pre rozvoj mozgových mozgových príhod. Dlhodobé užívanie AED je indikované pre protetické srdcové chlopne, keď je pravdepodobnosť tromboembolických komplikácií veľmi vysoká, najmä v prvých rokoch po protetike. Celoživotná antiinfekčná terapia je indikovaná pre celý rad dedičných alebo získaných trombofílií: nedostatok antitrombínu III, antifosfolipidový syndróm.

Dlhodobé užívanie AED je indikované v kombinácii s kardio-selektívnymi betablokátormi pri liečbe dilatovaných a hypertrofických kardiopatií, pretože súbežne s progresiou srdcového zlyhania existuje vysoké riziko vzniku intrakardiálnych trombov a v dôsledku toho ischemických cievnych mozgových príhod rôznych vnútorných orgánov - systémových TE.

Podobné predĺžené (najmenej 3 mesiace) užívanie ANDE je preukázané po použití heparínov u ortopedických pacientov po plasty končatín, pri liečbe zlomenín kostí (najmä dolných končatín) a imobilizovaných pacientov na prevenciu DVT a TE.

Hlavnou metódou kontroly hypokoagulačného účinku IDA je protrombínový test, ktorý sa podľa odporúčaní WHO vykonáva podľa postupu navrhnutého v roku 1937 Kvikomom. V posledných desaťročiach bola metodika tohto testu a vyhodnotenie jeho výsledkov modifikované na základe stanovenia protrombínového indexu (%) s použitím náhodných vzoriek neštandardizovaného tromboplastínu na citlivosť, čo neumožňuje správne dávkovanie a kontrolu terapeutických účinkov AED. Bohužiaľ, táto technika je široko používaná v mnohých zdravotníckych zariadeniach Ruskej federácie a je zlou praxou.

V súčasnosti sa podľa odporúčaní WHO vo svetovej lekárskej praxi primeranosť použitia AED monitoruje medzinárodným normalizovaným pomerom (MHO) protrombínového testu, pričom sa berie do úvahy "index citlivosti" (MICH) tromboplastínového činidla. Použitie štandardizovaného tromboplastínu v protrombotickom teste minimalizuje variáciu indikácií pri opakovaných štúdiách pri hodnotení hypokoagulačného účinku AND (obr. 2).

Obr. 2. Výpočetná tabuľka pre MHO - medzinárodný normalizovaný pomer v koordinácii s meraným protrombínovým indexom: MICH - medzinárodný index citlivosti

Berúc do úvahy index citlivosti použitého tromboplastínu, MHO sa stanoví pomocou výpočtov:

Tabuľka 1 uvádza spôsoby výpočtu MHO, v závislosti od hodnoty MICH, zaznamenané na tromboplastíne produkovanom rôznymi spoločnosťami.

Tabuľka 1. Príklady výpočtu MHO v závislosti od hodnoty MICH

http://medbe.ru/materials/infarkt-miokarda/nepryamye-antikoagulyanty/

Priame a nepriame antikoagulanciá

Prakticky všetci pacienti trpiaci srdcovými ochoreniami musia užívať špeciálne lieky na riedenie krvi. Všetky tieto liečivá možno rozdeliť do dvoch hlavných typov: priamo pôsobiace antikoagulanciá a antagonisty vitamínu K (nepriamy účinok). Ako pochopiť, aký je rozdiel medzi týmito poddruhmi a aký je mechanizmus ich účinkov na telo?

Vlastnosti použitia nepriamych antikoagulancií

Nepriame antikoagulanciá interferujú so syntézou koagulačných faktorov v pečeni (protrombín a prokonvertín). Ich účinok sa prejavuje po 8 - 12 hodinách po podaní a trvá niekoľko dní až dva týždne. Najdôležitejšou výhodou týchto liekov je, že majú kumulatívny účinok. Antagonisty vitamínu K (druhý názov pre nepriame antikoagulanciá) sa používajú na primárnu a sekundárnu prevenciu tromboembolizmu viac ako 50 rokov. Je to vitamín K, ktorý je neoddeliteľnou súčasťou procesu zrážania.

Warfarín a iné deriváty kumarínu sú najčastejšie používané nepriame antikoagulanciá. AVK (skrátený názov pre antagonistov vitamínu K) má mnoho obmedzení, preto by ste ich nemali začať užívať sami. Správnu dávku môže zvoliť iba kvalifikovaný lekár na základe výsledkov testu. Pravidelné monitorovanie krvného obrazu je dôležité pre včasnú úpravu dávky. Preto je potrebné mať na pamäti, že ak lekár predpísal, aby sa warfarín 2-krát denne, potom sa nezávisle zníži alebo zvýši dávka je zakázané.

Zoznam nepriamych antikoagulancií a ich mechanizmus účinku

Zoznam nepriamych antikoagulancií vedie warfarín (ďalší obchodný názov "Coumadin"). Je to jeden z najobľúbenejších liekov na prevenciu vzniku krvných zrazenín. Menej populárni antagonisti vitamínu K sú synkumar, acenokumarol a dikoumarol. Mechanizmus účinku týchto liečiv je identický: zníženie aktivity absorpcie vitamínu K, čo vedie k vyčerpaniu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K.

Pacienti užívajúci warfarín a antikoagulačné synonymá by mali obmedziť denný príjem vitamínu K s jedlom a doplnkami výživy. Náhle zmeny hladiny vitamínu K v tele môžu významne zvýšiť alebo znížiť účinok antikoagulačnej liečby.

Antagonista vitamínu K Nevýhody

Do konca roka 2010 bol antagonista vitamínu K (warfarín) jediným perorálnym antikoagulantom schváleným Svetovou zdravotníckou organizáciou na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s nevalvulárnou atriálnou fibriláciou a na liečbu venózneho tromboembolizmu. Už pol storočia lekári podrobne študovali účinnosť lieku a jasne identifikovali nevýhody a vedľajšie účinky.

Medzi najčastejšie patria:

  • úzke terapeutické okno (na otravu stačí piť minimálny počet tabliet);
  • interakcia s potravinami bohatými na vitamín K (užívanie tabliet v kombinácii s dennou konzumáciou zelenej zeleniny môže viesť k hyperkalémii);
  • oneskorený antikoagulačný účinok (to znamená, že medzi začiatkom liečby a prvými výsledkami by malo uplynúť niekoľko týždňov). Pre prevenciu venóznej trombózy je toto obdobie príliš dlhé;
  • potreba častého monitorovania stavu krvi a úpravy dávky;
  • možnosť vzniku modrín a krvácania.

Čo môže ovplyvniť účinok užívania antagonistov vitamínu K?

Antikoagulačný účinok AVK môže byť významne ovplyvnený nasledujúcimi faktormi: t

  • age;
  • podlaha;
  • telesná hmotnosť;
  • existujúca strava;
  • užívanie bylinných doplnkov;
  • užívanie iných liekov;
  • genetické ochorenia.

Výhody a nevýhody priamo pôsobiacich antikoagulačných liekov

Za posledných 6 rokov sa na farmaceutickom trhu objavili nové priame antikoagulanciá. Sú alternatívou k antagonistom vitamínu K na liečenie tromboembolizmu a prevenciu trombózy. Priame perorálne antikoagulanciá (PPA) sú účinnejší a bezpečnejší analóg antagonistov vitamínu K.

Popularita PPA medzi kardiológmi a pacientmi nie je prekvapujúca, pretože medzi výhody môžeme spomenúť:

  • rýchly začiatok akcie;
  • relatívne krátky polčas;
  • prítomnosť špecifických antidotových činidiel (môže byť užitočná pri liečbe akútnych ischemických cievnych mozgových príhod, ako aj na elimináciu negatívnych symptómov po mŕtvici);
  • fixné dávkovanie;
  • nedostatok priameho účinku doplnkov stravy na dennú dávku lieku;
  • nie sú potrebné pravidelné laboratórne krvné testy.

Obchodné názvy priamych antikoagulancií a mechanizmus ich účinku

Klasifikácia liekov priamej akcie je o niečo rozsiahlejšia. Dabigatranetexilát (obchodný názov "Pradaksa") je priamym inhibítorom trombínu. Tento liek bol prvým priamym perorálnym antikoagulantom medzi liekmi schválenými lekárskou komunitou. V priebehu niekoľkých rokov boli inhibítory rivaroxabanu (xalerto a edoxaban) pridané do zoznamu priamych antikoagulancií. Dlhodobé klinické štúdie ukázali vysokú účinnosť týchto liekov pri prevencii cievnej mozgovej príhody a pri liečbe trombózy. PAP má jasné výhody oproti warfarínu, a čo je najdôležitejšie, lieky možno podávať bez pravidelného monitorovania krvných parametrov.

Mechanizmus účinku PPA sa významne odlišuje od mechanizmu antagonistov vitamínu K. Každý priamo pôsobiaci antikoagulant obsahuje malé molekuly, ktoré sa selektívne viažu na katalytické miesto trombínu. Pretože trombín podporuje koaguláciu premenou fibrinogénu na vlákna fibrínu, dabigatran vytvára účinok blokovania týchto vlákien.

Ďalšie účinné mechanizmy priamych antikoagulancií zahŕňajú deaktiváciu krvných doštičiek a zníženie aktivity zrážania krvi. Polčas tejto skupiny liečiv je 7 až 14 hodín, čas výskytu terapeutického účinku sa pohybuje od jednej do štyroch hodín. Priame antikoagulanciá sa hromadia v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov a vylučujú sa z tela močom.

Tiež dva typy heparínov sa používajú ako antikoagulanciá - nefrakčné (UFG) a nízkomolekulové hmotnosti (LMWH). Nízky podiel heparínu sa používa na prevenciu a liečbu miernej trombózy niekoľko desaťročí. Nevýhodou UFH je, že má variabilný antikoagulačný účinok, ako aj obmedzenú biologickú dostupnosť. Nízkomolekulový heparín sa získa z nízkej frakčnej depolymerizácie.

Nízkomolekulový heparín má špecifickú distribúciu molekulovej hmotnosti, ktorá určuje jeho antikoagulačnú aktivitu a trvanie účinku. Výhodou LMWH je, že môžete pomerne ľahko vypočítať požadovanú dávku a tiež sa nemusíte báť závažných vedľajších účinkov. Z týchto dôvodov sa vo väčšine nemocníc na svete používa subtyp s nízkou molekulovou hmotnosťou heparínu.

Konzistencia a pravidelnosť je nevyhnutná pre účinnú liečbu priamymi antikoagulanciami. Keďže lieky tohto typu majú krátky polčas, pacienti, ktorí vynechali dávku úmyselne alebo náhodne, sú vystavení riziku trombózy alebo nedostatočnej koagulácii. Vzhľadom k tomu, že pozitívny účinok užívania PPA rýchlo zmizne pri zastavení užívania lieku v tele, je mimoriadne dôležité dodržiavať harmonogram predpísaný lekárom.

Je možné kombinovať priame a nepriame antikoagulanciá?

Ako už bolo jasné, antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely pri srdcových infarktoch, angíne, vaskulárnej embólii rôznych orgánov, trombóze, tromboflebitíde. V akútnych stavoch sa zvyčajne predpisujú priamo pôsobiace antikoagulanciá, ktoré poskytujú okamžitý účinok a zabraňujú zrážaniu krvi. Po 3 - 4 dňoch (v závislosti od úspechu primárnej liečby) sa liečba môže zvýšiť nepriamymi antikoagulanciami.

Kombinovaná antikoagulačná terapia sa tiež vykonáva pred operáciami na srdci a cievach, počas transfúzie krvi a tiež na prevenciu trombózy. Liečba kombináciou rôznych typov antikoagulancií by sa mala vykonávať pod neustálym dohľadom lekárov. Vzhľadom na zvýšenie frekvencie mozgových príhod a paroxyzmálnej fibrilácie predsiení, liečba dvoma typmi liekov súčasne monitoruje prítomnosť sedimentu v moči, rýchlosť zrážania krvi a hladinu protrombínu v krvi.

Liečba kombináciou rôznych antikoagulancií je kontraindikovaná u: t

  • hemoragická diatéza;
  • ochorenia sprevádzané poklesom zrážania krvi;
  • počas tehotenstva;
  • poruchy funkcie pečene a obličiek;
  • malígne neoplazmy;
  • ochorenie peptického vredu.

Je tiež naliehavé prerušiť kombinovanú liečbu, keď sa v moči objaví krv.

Ako určiť účinnosť užívania antikoagulancií?

Nepriame koagulanty sa dajú ľahko zistiť v krvi a dokonca zmerať ich účinnosť. Na tento účel bol vyvinutý špeciálny indikátor nazvaný „medzinárodný normalizovaný postoj“.

  1. Osoba, ktorá nemá nepriame antikoagulanciá, bude mať INR mierne pod 1.
  2. Pacient užívajúci warfarín bude mať INR medzi 2,0 a 3,0. Vidieť tak vysoké sadzby, lekári budú pripravení na skutočnosť, že tam môže byť náhle krvácanie.
  3. Hodnota INR medzi 1 a 2 indikuje, že pacient môže byť vystavený riziku ischemickej mŕtvice.
  4. Pri INR 4 a vyššom existuje najväčšie riziko zrážania krvi a rozvoj hemoragickej mŕtvice.

Krvný test na INR však neposkytuje objektívne ukazovatele, ak pacient užíva priame antikoagulanciá. Najväčším problémom s najnovšími priamymi antikoagulanciami je nedostatok spoľahlivého spôsobu hodnotenia ich účinnosti. Lekári môžu zistiť čas na zastavenie krvácania, ale neexistuje žiadny ukazovateľ, ktorý by hodnotil prítomnosť antikoagulačných účinkov. Napríklad je veľmi dôležité pri liečbe pacientov prijatých do ambulancie v bezvedomí. Ak v lekárskom zázname nie sú žiadne informácie o pacientoch, ktorí dostávajú priame antikoagulanciá, je pomerne ťažké ich včas identifikovať v krvi.

Čo robiť v prípade predávkovania?

Napriek všetkým vyššie uvedeným výhodám sú lekári stále znepokojení nedostatkom špecifických protilátok na použitie v prípade predávkovania. Aby sa predišlo takémuto závažnému stavu, lekári dodržiavajú tieto pravidlá:

  • znížiť dávku epoxaxu po 7 dňoch používania;
  • Xalerto vyžaduje zníženie dávky po 21 dňoch.

V súčasnosti, keď sa vyskytne život ohrozujúce krvácanie, vrátane tých, ktoré sú spôsobené nepriamymi antikoagulanciami, je pacientovi injikovaná čerstvá zmrazená plazma, koncentrát protrombínového komplexu a Phytonadione.

Farmakológia a mechanizmus účinku každého antidota sa líšia. Rôzne antikoagulanciá budú vyžadovať rôzne dávky a stratégie podávania antidot. Trvanie a dávkovanie protilátok sa vypočíta v závislosti od toho, ako pacient reaguje na už podané lieky (prípady, keď niektoré antidotá nielen zastavia krvácanie, ale tiež aktivujú agregáciu krvných doštičiek).

Úmrtnosť pri užívaní PPA a AVK

Pacienti, ktorí dostávali priame antikoagulanciá na prevenciu komplikácií srdcových ochorení, zaznamenali v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali anagógy vitamínu K, vyšší počet náhlych krvácaní, ale zároveň aj nižšiu úmrtnosť. Týmto spôsobom sa znižuje miera úmrtnosti.

Takéto kontroverzné výsledky sú spôsobené tým, že väčšina štúdií sa vykonáva v nemocnici. Všetky krvácania, ku ktorým dochádza, keď je pacient v nemocnici a dostáva priame antikoagulanciá cez IV kvapkanie, rýchlo zastaví kvalifikovaný zdravotnícky personál a nie sú smrteľné. Ale nepriame antikoagulanciá pacientky najčastejšie berú bez dohľadu lekárov, čo vedie k vyššej miere úmrtí.

http://serdec.ru/medikamenty/pryamye-nepryamye-antikoagulyanty

Viac Článkov O Kŕčových Žíl

  • Varikokéla a testosterón
    Komplikácie
    Každý vie, že hlavnou funkciou semenníkov je produkcia spermií a hlavného mužského pohlavného hormónu - testosterónu. Je pravda, že len málo ľudí vie, pre čo je mieška. Bolo by to oveľa bezpečnejšie a vhodnejšie pre mužov, ak by semenníky boli umiestnené v brušnej dutine, podobne ako podobné orgány (vaječníky) u žien.

Tvárové krémy Cora 7. septembra 2013Alergie a to všetko je veľmi individuálne! Kedysi som kúpil ľahký krém z biodermy, nepáčil sa mu výsledok, chcel som odhodiť smotanu, pretože zanechal mastný lesk, potom som sa dozvedel od dermatológa, že som mal mastný seborrhea, po vyliečení som pokračoval v používaní tohto krému, výsledok bol úplne iný, všetko bolo len super, ale pretože bioderma začala biť na kôre šiel do kôry, zatiaľ čo ja ju používam niekoľko týždňov, ako nič.