Antikoagulanciá: esenciálne lieky

Komplikácie spôsobené trombózou ciev - hlavnou príčinou úmrtia pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Preto sa v modernej kardiológii prikladá veľký význam prevencii vzniku trombózy a embólie (oklúzie) krvných ciev. Koagulácia krvi vo svojej najjednoduchšej forme môže byť reprezentovaná ako interakcia dvoch systémov: krvných doštičiek (bunky zodpovedné za tvorbu krvnej zrazeniny) a proteínov rozpustených v krvných plazmoch - koagulačných faktoroch, pri ktorých sa tvorí fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu doštičiek zapletených do fibrínových vlákien.

Na prevenciu tvorby krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové činidlá a antikoagulanciá. Protidoštičkové činidlá inhibujú tvorbu krvných zrazenín. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie vedúce k tvorbe fibrínu.

V našom článku sa budeme zaoberať hlavnými skupinami antikoagulancií, indikáciami a kontraindikáciami ich použitia, vedľajšími účinkami.

klasifikácia

V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú antikoagulanty priamej a nepriamej akcie. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Antikoagulanciá nepriameho účinku inhibujú tvorbu krvných koagulačných faktorov v pečeni.

Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu, ako aj selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážania krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.

  1. Antagonisti vitamínu K:
    • Fenindión (fenilín);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenokumarol (syncumar).
  2. Heparín a jeho deriváty:
    • heparín;
    • Antitrombín III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparín (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparín (fraxiparín);
    • Parnaparín (Fluxum);
    • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparín (Cybor).
  3. Priame inhibítory trombínu:
    • Bivalirudín (angiox);
    • Dabigatranetexilát (Pradax).
  4. Selektívne inhibítory faktora Xa:
    • Apiksaban (Eliquis);
    • Fondaparín (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisty vitamínu K

Nepriame antikoagulanciá sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich tabletová forma môže byť užívaná dlhodobo ambulantne. Bolo preukázané, že použitie nepriamych antikoagulancií znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (srdcový infarkt, mŕtvica) počas fibrilácie predsiení a prítomnosti umelej srdcovej chlopne.

Fenilín sa v súčasnosti nepoužíva kvôli vysokému riziku nežiaducich účinkov. Sincumar má dlhú dobu pôsobenia a akumuluje sa v tele, preto sa zriedka používa kvôli obtiažnosti kontroly terapie. Najbežnejším liekom zo skupiny antagonistov vitamínu K je warfarín.

Warfarín sa líši od iných nepriamych antikoagulancií jeho skorým účinkom (10 až 12 hodín po požití) a rýchlym ukončením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo vysadení lieku.

Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto lieku a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze niektorých faktorov zrážanlivosti krvi. Pri pôsobení warfarínu je tento proces narušený.

Warfarín sa predpisuje na prevenciu tvorby a rastu žilových krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú liečbu fibrilácie predsiení a na prítomnosť intrakardiálneho trombu. V týchto podmienkach sa významne zvyšuje riziko srdcových infarktov a mozgových príhod spojených s blokovaním krvných ciev s oddelenými zrazeninami. Použitie warfarínu pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Tento liek sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo rekurentnej koronárnej katastrofe.

Po protetických srdcových chlopniach je potrebné užívať warfarín najmenej niekoľko rokov po operácii. Je to jediné antikoagulačné činidlo používané na prevenciu tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Trvalé užívanie tohto lieku je nevyhnutné pre niektoré trombofilie, najmä antifosfolipidový syndróm.

Warfarín sa predpisuje na dilatované a hypertrofické kardiomyopatie. Tieto ochorenia sú sprevádzané expanziou dutín srdca a / alebo hypertrofiou jeho stien, čo vytvára predpoklady pre tvorbu intrakardiálnych trombov.

Pri liečbe warfarínom je potrebné vyhodnotiť jeho účinnosť a bezpečnosť monitorovaním INR - medzinárodného normalizovaného pomeru. Tento ukazovateľ sa odhaduje každých 4 - 8 týždňov od prijatia. Na pozadí liečby by mal byť INR 2,0 - 3,0. Udržiavanie normálnej hodnoty tohto ukazovateľa je veľmi dôležité pre prevenciu krvácania na jednej strane a pre zvýšenie zrážanlivosti krvi na strane druhej.

Niektoré potraviny a byliny zvyšujú účinky warfarínu a zvyšujú riziko krvácania. Sú to brusnice, grapefruit, cesnak, zázvorový koreň, ananás, kurkuma a ďalšie. Oslabiť antikoagulačný účinok liečivej látky obsiahnutej v listoch kapusty, ružičkového kelu, čínskej kapusty, repy, petržlenu, špenátu, šalátu. Pacienti užívajúci warfarín, nemôžete odmietnuť z týchto produktov, ale pravidelne ich užívať v malých množstvách, aby sa zabránilo náhlym výkyvom lieku v krvi.

Medzi vedľajšie účinky patrí krvácanie, anémia, lokálna trombóza, hematóm. Aktivita nervového systému môže byť narušená vývojom únavy, bolesti hlavy, poruchy chuti. Niekedy sa vyskytuje nevoľnosť a vracanie, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene. V niektorých prípadoch je postihnutá koža, objaví sa fialové farbivo na nohách, parestézia, vaskulitída a chlad končatín. Možno vývoj alergickej reakcie vo forme svrbenia, urtikárie, angioedému.

Warfarín je kontraindikovaný počas gravidity. Nemal by sa predpisovať na stavy spojené s hrozbou krvácania (trauma, chirurgický zákrok, ulcerácia vnútorných orgánov a kože). Nepoužíva sa na aneuryzmy, perikarditídu, infekčnú endokarditídu, ťažkú ​​hypertenziu. Kontraindikáciou je nemožnosť adekvátnej laboratórnej kontroly z dôvodu nedostupnosti laboratória alebo osobnostných charakteristík pacienta (alkoholizmus, dezorganizácia, senilná psychóza atď.).

heparín

Jedným z hlavných faktorov zabraňujúcich zrážaniu krvi je antitrombín III. Nefrakcionovaný heparín sa naň viaže v krvi a viackrát zvyšuje aktivitu jeho molekúl. V dôsledku toho sú potlačené reakcie zamerané na tvorbu krvných zrazenín v cievach.

Heparín sa používa viac ako 30 rokov. Predtým sa podával subkutánne. Teraz sa predpokladá, že nefrakcionovaný heparín sa má podávať intravenózne, čo uľahčuje monitorovanie bezpečnosti a účinnosti liečby. Na subkutánne podávanie sa odporúčajú nízkomolekulárne heparíny, o ktorých budeme diskutovať nižšie.

Heparín sa najčastejšie používa na prevenciu tromboembolických komplikácií pri akútnom infarkte myokardu, vrátane trombolýzy.

Laboratórne kontroly zahŕňajú stanovenie aktivovaného parciálneho času zrážania tromboplastínu. Na pozadí liečby heparínom po 24 - 72 hodinách by mala byť 1,5 - 2 krát vyššia ako pôvodná dávka. Je tiež potrebné kontrolovať počet krvných doštičiek v krvi, aby sa nevynechal vývoj trombocytopénie. Typicky, heparínová terapia trvá 3 až 5 dní s postupným znižovaním dávky a ďalším zrušením.

Heparín môže spôsobiť hemoragický syndróm (krvácanie) a trombocytopéniu (pokles počtu krvných doštičiek v krvi). Pri jeho dlhodobom užívaní vo veľkých dávkach je pravdepodobný rozvoj alopécie (alopécia), osteoporózy a hypoaldosteronizmu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie, ako aj zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy v krvi.

Heparín je kontraindikovaný pri hemoragickom syndróme a trombocytopénii, vrede žalúdka a dvanástnikovom vrede, krvácaní z močového traktu, perikarditíde a akútnej srdcovej aneuryzme.

Nízkomolekulárne heparíny

Dalteparín, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získajú z nefrakcionovaného heparínu. Líšia sa od nich menšou veľkosťou molekuly. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Účinok sa stáva predĺženejším a predvídateľnejším, takže použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórne monitorovanie. Môže sa vykonávať pomocou fixných dávok - injekčných striekačiek.

Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri subkutánnom podaní. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto v súčasnosti heparínové deriváty vytesňujú heparín z klinickej praxe.

Nízkomolekulárne heparíny sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas chirurgických zákrokov a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a majú vysoké riziko takýchto komplikácií. Okrem toho sú tieto lieky široko predpisované pre nestabilnú angínu pectoris a infarkt myokardu.

Kontraindikácie a nežiaduce účinky tejto skupiny sú rovnaké ako u heparínu. Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je však oveľa nižšia.

Priame inhibítory trombínu

Priame inhibítory trombínu, ako už názov napovedá, priamo inaktivujú trombín. Zároveň inhibujú aktivitu krvných doštičiek. Použitie týchto liekov nevyžaduje laboratórne monitorovanie.

Bivalirudín sa podáva intravenózne pri akútnom infarkte myokardu, aby sa zabránilo tromboembolickým komplikáciám. V Rusku sa tento liek ešte neuplatnil.

Dabigatran (Pradaksa) je tabletovaná látka na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu neinteraguje s jedlom. Štúdie pokračujú v liečbe tohto lieku v prípade konštantnej atriálnej fibrilácie. Liek je schválený na použitie v Rusku.

Selektívne inhibítory faktora Xa

Fondaparín sa viaže na antitrombín III. Takýto komplex intenzívne inaktivuje faktor X, čím sa znižuje intenzita tvorby trombov. Je menovaný subkutánne pri akútnom koronárnom syndróme a venóznej trombóze, vrátane pľúcnej embólie. Liek nespôsobuje trombocytopéniu a nevedie k osteoporóze. Laboratórna kontrola jej bezpečnosti sa nevyžaduje.

Fondaparín a bivalirudín sú indikované najmä u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania. Znížením frekvencie krvných zrazenín v tejto skupine pacientov tieto lieky významne zlepšujú prognózu ochorenia.

Fondaparín sa odporúča na použitie pri akútnom infarkte myokardu. Nemôže sa používať len s angioplastikou, pretože zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín v katétroch.

Klinické štúdie inhibítorov faktora Xa vo forme tabliet.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí anémia, krvácanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, svrbenie, zvýšená aktivita transamináz.

Kontraindikácie - aktívne krvácanie, závažné zlyhanie obličiek, neznášanlivosť na zložky lieku a infekčná endokarditída.

http://doctor-cardiologist.ru/antikoagulyanty-osnovnye-preparaty

Anticoagulants. Klasifikácia. Charakteristiky a mechanizmus účinku liekov. Indikácie. Princípy dávkovania, spôsob podávania. Vedľajšie účinky Pomocné opatrenia. Antagonisty antikoagulancií.

-lieky, ktoré zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a trombóze, prispievajú k zastaveniu rastu krvných zrazenín, ktoré už vznikli.

Antikoagulanciá sú rozdelené do dvoch skupín:

1) Priamo pôsobiace antikoagulanciá - heparín a nízkomolekulové heparíny

2) nepriame pôsobenie antikoagulantov - warfarín, fenilín, sincumar atď.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

heparín

Je to endogénna biologicky aktívna látka, získava sa z pľúc hovädzieho dobytka.

Jeho fyziologickou úlohou je, že interaguje s inaktívnym krvným proteínom, antitrombínom III. V dôsledku toho sa antitrombín III stáva aktívnym a je zase spojený s aktívnymi koagulačnými faktormi II, IX, X, XI a XII, čo znamená potlačenie ich aktivity. Okrem toho heparín inhibuje proteolytickú aktivitu trombínu a koagulačného faktora XIII a tým blokuje prechod fibrinogénu na fibrín.

Počas liečby heparínom sa teda vyvíja hypokoagulácia, zvyšuje sa čas zrážania krvi, znižuje sa riziko trombózy.

V polovici 80. rokov. frakcionáciou (depolymerizáciou) bežných heparínových molekúl sa vytvoril takzvaný frakcionovaný alebo nízkomolekulárny heparín - preparáty vápnika nadroparín (fraxiparín), enoxaparín sodný (clexán), atď. koagulačný faktor X, ktorý má malý účinok na aktivitu faktora II. Inými slovami, táto skupina liekov má výraznejší antitrombotický účinok, a keďže mierne inhibujú tvorbu trombínu, majú (nízkomolekulové heparíny) menej výrazné antikoagulačné účinky, a preto nemajú významný vplyv na čas zrážania krvi, čo redukuje riziko krvácania.

Indikácie na použitie heparínu v klinickej praxi sú nestabilná angína a akútny infarkt myokardu, tromboembolické komplikácie, tromboflebitída, DIC atď.

V prípade predávkovania heparínmi s normálnou alebo nízkou molekulovou hmotnosťou sa preto s rozvojom krvácania aplikuje antidotum heparín - liečivo protamín sulfát.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú acenokumarol (sincumar), warfarín, fenindión (fenilín) atď.

Základom mechanizmu pôsobenie tejto skupiny liekov spočíva v ich antagonizme voči vitamínu K, ktorý sa podieľa na syntéze krvných koagulačných faktorov II, VII, IX a X. Nepriame antikoagulanciá majú chemickú štruktúru podobnú vitamínu K a majú schopnosť blokovať aktivitu enzýmu, ktorý sa prejavuje ako neaktívny. forma vitamínu K v biologicky aktívnej látke, čím sa narušuje syntéza krvných koagulačných faktorov potrebných na tvorbu krvnej zrazeniny.

Na rozdiel od heparínu sa účinok nepriamych antikoagulancií realizuje pomaly - po ich jednorazovej dávke sa účinok vyvíja za 1-2 dni a trvá 2–4 dni. Používajú sa per os.

V klinickej praxi sa nepriame antikoagulanciá používajú hlavne na prevenciu tromboembolických komplikácií pri infarkte myokardu, reumatických srdcových ochoreniach, atriálnej fibrilácii, tromboembólii, tromboflebitii atď.

V prípade predávkovania nepriamymi antikoagulanciami sa okamžite zrušia a predpíše sa ich antagonista, vitamín K. V závažných prípadoch sa používa čerstvá zmrazená plazma.

Fibrinolytické činidlá

- skupinu liečiv, ktoré spôsobujú deštrukciu vytvorených fibrínových vlákien a prispievajú k resorpcii čerstvých (ešte nie organizovaných) krvných zrazenín.

Fibrinolytické činidlá sú rozdelené do skupín s priamym a nepriamym účinkom.

Do prvej skupiny zahŕňajú látky priamo ovplyvňujúce krvnú plazmu, fibrínovú vláknitú zrazeninu. Reprezentantom prvej skupiny liekov je fibrinolyzín.

V druhej skupine Aktivátory fibrinolýzy sú neaktívne s priamym pôsobením na fibrínové vlákna, ale keď sa zavedú do tela, aktivujú endogénny fibrinolytický systém krvi.

Pre nepriame fibrinolytiká, alebo aktivátory plazminogénu, sa týka prípravy streptokinázy - enzýmového prípravku odvodeného z kultivácie skupiny p-hemolytickej streptokoky C.

Trombolytický účinok streptokinázy je založený na schopnosti liečiva pripojiť jednu molekulu plazminogénu na jednu z jeho molekúl. Výsledný komplex stimuluje prenos plazminogénu na plazmín. Posledne menovaný, na rozdiel od fibrinolyzínu, má schopnosť prenikať do trombu a spôsobovať lýzu fibrínu v krvnej zrazenine a tým rekanalizovať trombotickú cievu. Okrem toho streptokináza má schopnosť inaktivovať fibrinogén, ako aj krvné koagulačné faktory V a VII.

Indikácie pre klinické použitie streptokinázy sú akútny infarkt myokardu (prvých 12 hodín), pľúcna embólia a jej vetvy, periférna arteriálna trombóza, hlboká venózna trombóza atď.

Systémová fibrinolýza spôsobená liečivom môže spôsobiť závažné systémové krvácanie, preto počas liečby je nutné neustále monitorovať fibrinolytickú aktivitu v krvi, ako aj obsah fibrinogénu v ňom.

V posledných rokoch sa do klinickej praxe zaviedol liek alteplaza, tkanivový aktivátor plazminogénu.

Priečne profily násypov a pobrežných pásov: V mestských oblastiach je ochrana bánk navrhnutá tak, aby spĺňala technické a ekonomické požiadavky, ale estetické sú mimoriadne dôležité.

Organizácia povrchového odtoku vody: Najväčšie množstvo vlhkosti na svete sa odparuje z povrchu morí a oceánov (88).

Jednopólová drevená podpera a spôsoby, ako posilniť rohové podpery: Nadzemné prenosové veže sú konštrukcie určené na udržiavanie vodičov v požadovanej výške nad zemou, s vodou.

http://cyberpedia.su/14x8c0f.html

Priamo pôsobiace antikoagulanciá: indikácie a kontraindikácie. Prehľad fondov

Antikoagulanciá sú jednou zo skupín liekov, ktoré ovplyvňujú systém zrážania krvi, čím zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v krvných cievach. V závislosti od mechanizmu účinku sú tieto lieky zvyčajne rozdelené do dvoch podskupín: priame a nepriame antikoagulanciá. Nižšie hovoríme o prvej skupine antikoagulancií - priamej akcii.

Systém zrážania krvi: základná fyziológia

Koagulácia krvi je kombináciou fyziologických a biochemických procesov zameraných na zastavenie krvácania, ktoré začalo skôr. Ide o ochrannú reakciu tela, ktorá zabraňuje masívnej strate krvi.

Koagulácia krvi prebieha v dvoch fázach:

  • primárna hemostáza;
  • enzymatická koagulácia.

Primárna hemostáza

Do tohto komplexného fyziologického procesu sú zapojené tri štruktúry: cievna stena, centrálny nervový systém a krvné doštičky. Keď je poškodená cievna stena a začne krvácanie, hladké svaly nachádzajúce sa v jej okolí okolo miesta perforácie sú stlačené a cievne kŕče. Povaha tejto udalosti je reflex, to znamená, že nastane nedobrovoľne, po zodpovedajúcom signáli nervového systému.

Ďalším krokom je adhézia (prilepenie) krvných doštičiek na miesto poškodenia cievnej steny a agregácia (väzba) medzi nimi. Po 2-3 minútach sa krvácanie zastaví, pretože miesto poranenia je upchaté krvnou zrazeninou. Tento trombus je však stále voľný a krvná plazma v mieste poranenia je stále tekutá, takže za určitých podmienok sa môže vyvinúť krvácanie s novou silou. Podstatou ďalšej fázy primárnej hemostázy je, že krvné doštičky prechádzajú radom metamorfóz, v dôsledku čoho sa z nich uvoľňujú 3 faktory zrážania krvi: ich interakcia vedie k vzniku trombínu a začína množstvo chemických reakcií - enzymatická koagulácia.

Enzymatická koagulácia

Keď sa v oblasti poškodenia cievnej steny objavia stopy trombínu, objaví sa kaskáda reakcií interakcie faktorov koagulácie tkaniva s krvou, objaví sa ďalší faktor - tromboplastín, ktorý interaguje so špeciálnou substanciou protrombínu za vzniku aktívneho trombínu. K tejto reakcii dochádza aj za účasti vápenatých solí, pričom trombín interaguje s fibrinogénom a vytvára sa fibrín, ktorý je nerozpustnou látkou - zrazenina vlákien.

Ďalším krokom je kompresia alebo retrakcia krvnej zrazeniny, ktorá sa dosiahne jej zhutnením, jej stláčaním, čo vedie k oddeleniu priehľadného kvapalného séra.
Poslednou fázou je rozpustenie alebo lýza predtým vytvoreného trombu. Počas tohto procesu vzájomne pôsobia mnohé látky a výsledkom je prítomnosť enzýmu fibrinolyzínu v krvi, zničenie fibrínového vlákna a jeho premena na fibrinogén.
Treba poznamenať, že časť látok, ktoré sa podieľajú na procesoch koagulácie, vzniká v pečeni s priamou účasťou vitamínu K: nedostatok tohto vitamínu vedie k porušeniu procesov koagulácie.

Indikácie a kontraindikácie na použitie priamo pôsobiacich antikoagulancií

Používajte lieky tejto skupiny v nasledujúcich situáciách:

  • na zabránenie tvorby krvných zrazenín alebo na obmedzenie ich lokalizácie počas rôznych chirurgických zákrokov, najmä na srdci a krvných cievach;
  • v prípade progresívnej angíny a akútneho infarktu myokardu;
  • s embóliou a trombózou hlbokých žíl a periférnych artérií, mozgových ciev, očí, pľúcnych artérií;
  • s diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou;
  • aby sa zabránilo zrážaniu krvi pri viacerých laboratórnych vyšetreniach;
  • na udržanie zníženej zrážanlivosti krvi počas hemodialýzy alebo kardiopulmonálneho bypassu.

Každý z priamych antikoagulancií má svoje vlastné kontraindikácie na použitie, hlavne tieto sú: t

Odporúča sa byť opatrný pri predpisovaní týchto liekov veľmi vyčerpaným pacientom, počas tehotenstva, počas prvých 3-8 dní po pôrode alebo po operácii, v prípade vysokého krvného tlaku.

Klasifikácia priamo pôsobiacich antikoagulancií

V závislosti od vlastností štruktúry a mechanizmu účinku sú lieky tejto skupiny rozdelené do 3 podskupín:

  • nefrakcionované heparínové prípravky (heparín);
  • liečivá s heparínom s nízkou molekulovou hmotnosťou (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin a ďalšie);
  • heparinoidy (Sulodexide, pentosan polysulfát);
  • priame inhibítory trombínu - hirudínové prípravky.

Nefrakcionované preparáty heparínu

Hlavným predstaviteľom tejto triedy liekov je heparín.
Antitrombotický účinok tohto liečiva je schopnosť jeho reťazcov inhibovať hlavný koagulačný enzým, trombín. Heparín sa viaže na koenzým - antitrombín III, v dôsledku čoho sa tento viaže aktívnejšie na skupinu faktorov zrážania plazmy, čo znižuje ich aktivitu. So zavedením heparínu vo veľkej dávke tiež inhibuje konverziu fibrinogénu na fibrín.

Okrem vyššie uvedeného má táto látka niekoľko ďalších účinkov: t

  • spomaľuje agregáciu a adhéziu doštičiek, leukocytov a erytrocytov;
  • znižuje stupeň vaskulárnej permeability;
  • zlepšuje krvný obeh v priľahlých cievach, kolaterály;
  • znižuje spazmus cievnej steny.

Heparín sa vyrába vo forme injekčného roztoku (1 ml roztoku obsahuje 5 000 U aktívnej zložky), ako aj vo forme gélov a mastí na miestne použitie.

Heparín sa podáva subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.

Liek účinkuje rýchlo, ale, bohužiaľ, relatívne krátko - s jedinou intravenóznou injekciou, začne účinkovať takmer okamžite a účinok trvá 4-5 hodín. Keď sa zavedie do svalu, účinok sa vyvíja za pol hodiny a trvá až 6 hodín, pri subkutánnej injekcii - za 45-60 minút, resp. Do 8 hodín.

Heparín sa často predpisuje samostatne, ale v kombinácii s fibrinolytikami a protidoštičkovými látkami.
Dávky sú individuálne a závisia od povahy a závažnosti ochorenia, ako aj od jeho klinických prejavov a laboratórnych parametrov.

Účinok heparínu sa musí kontrolovať stanovením parciálneho tromboplastínového času aktivovaného APTT - aspoň raz za 2 dni počas prvého týždňa liečby a potom menej často - raz za 3 dni.

Vzhľadom k tomu, že vývoj hemoragického syndrómu je možný na pozadí zavedenia tohto lieku, mal by byť podávaný len v nemocnici pod neustálym dohľadom zdravotníckeho personálu.
Okrem krvácania môže heparín spúšťať rozvoj alopécie, trombocytopénie, hyperaldosteronizmu, hyperkalémie a osteoporózy.

Prípravky heparínu na miestne použitie sú Lioton, Linoven, Thrombophob a ďalšie. Používajú sa na profylaxiu, ako aj na komplexnú liečbu chronickej venóznej insuficiencie: zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v žilách dolných končatín a tiež znižujú opuchy končatín, odstraňujú ich závažnosť a znižujú závažnosť bolesti.

Prípravky s nízkym molekulárnym heparínom

Ide o novú generáciu liekov s vlastnosťami heparínu, ale s radom prospešných vlastností. Inaktiváciou faktora Xa je pravdepodobnejšie, že znížia riziko vzniku krvných zrazenín, zatiaľ čo ich antikoagulačná aktivita je menej výrazná, čo znamená, že je menej pravdepodobné, že sa objavia krvácania. Okrem toho sú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou absorbované lepšie a vydržia dlhšie, to znamená, že na dosiahnutie tohto účinku je potrebná menšia dávka liečiva a menší počet injekcií. Okrem toho spôsobujú osteoporózu a trombocytopéniu len vo výnimočných prípadoch, veľmi zriedkavo.

Hlavnými predstaviteľmi heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sú Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Zvážte každý z nich podrobnejšie.

Dalteparin (Fragmin)

Zrážanie krvi sa mierne spomaľuje. Potláča agregáciu, prakticky neovplyvňuje adhéziu. Okrem toho má do určitej miery imunosupresívne a protizápalové vlastnosti.
K dispozícii vo forme injekčného roztoku.

Liek sa injikuje do žily alebo subkutánne. Intramuskulárna injekcia je zakázaná. Dávkovanie podľa schémy, v závislosti od ochorenia a závažnosti pacienta. Pri použití dalteparínu je možné zníženie hladiny krvných doštičiek v krvi, rozvoj krvácania, ako aj lokálne a všeobecné alergické reakcie.
Kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov zo skupiny priamo pôsobiacich antikoagulancií (uvedených vyššie).

Enoxaparín (Clexane, Novoparin, Flenox)

Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva do krvi. Maximálna koncentrácia sa zaznamenáva za 3-5 hodín. Polčas eliminácie je viac ako 2 dni. Vylučuje sa močom.

K dispozícii vo forme injekčného roztoku. Injektuje sa spravidla subkutánne do oblasti brušnej steny. Podávaná dávka závisí od ochorenia.
Vedľajšie účinky sú štandardné.
Nepoužívajte tento liek u pacientov náchylných k bronchospazmu.

Nadroparin (Fraxiparin)

Okrem priameho antikoagulačného účinku má tiež imunosupresívne, ako aj protizápalové vlastnosti. Okrem toho znižuje hladinu β-lipoproteínov a cholesterolu v krvi.
Po subkutánnom podaní sa absorbuje takmer úplne, maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa zaznamená po 4-6 hodinách, polčas je 3,5 hodiny pri primárnom a 8 až 10 hodín pri opakovanom podávaní nadroparínu.

Spravidla sa vstrekuje do vlákna brucha: subkutánne. Frekvencia podávania je 1-2 krát denne. V niektorých prípadoch sa používa intravenózny spôsob podávania pod kontrolou parametrov zrážania krvi.
Dávkovanie predpísané v závislosti od patológie.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné účinkom iných liekov v tejto skupine.

Bemiparin (Cybor)

Má výrazný antikoagulačný a mierny hemoragický účinok.

Po subkutánnom podaní sa liek rýchlo a úplne vstrebáva do krvi, kde sa jeho maximálna koncentrácia zaznamená za 2-3 hodiny. Polčas liečiva je 5-6 hodín. Čo sa týka spôsobu chovu dnes, nie sú k dispozícii žiadne informácie.

Uvoľňovanie formy - injekčný roztok. Spôsob podania je subkutánny.
Dávky a trvanie liečby závisia od závažnosti ochorenia.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú uvedené vyššie.

Neodporúča sa používať liek súčasne s inými antikoagulanciami, nesteroidnými protizápalovými liekmi, systémovými glukokortikoidmi a dextránom: všetky tieto lieky zvyšujú účinok bemiparínu, ktorý môže spôsobiť krvácanie.

heparinoidy

Ide o skupinu mukopolysacharidov polosyntetického pôvodu, ktorá má vlastnosti heparínu.
Prípravky tejto triedy pôsobia výlučne na faktor Xa bez ohľadu na angiotenzín III. Majú antikoagulačný, fibrinolytický a lipid-znižujúci účinok.

Spravidla sa používajú na liečbu pacientov s angiopatiami spôsobenými zvýšenými hladinami glukózy v krvi: v prípade diabetes mellitus. Okrem toho sa používajú na prevenciu trombózy počas hemodialýzy a počas chirurgických zákrokov. Používajú sa aj pri akútnych, subakútnych a chronických ochoreniach aterosklerotickej, trombotickej a tromboembolickej povahy. Zvýšenie antianginózneho účinku liečby pacientov s angínou (to znamená zníženie závažnosti bolesti). Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú sulodexín a pentosan polysulfát.

Sulodexín (Wessel Due F)

K dispozícii vo forme kapsúl a injekčného roztoku. Odporúča sa podávať intramuskulárne 2-3 týždne, potom sa užíva perorálne ďalších 30-40 dní. Priebeh liečby je 2 krát ročne a častejšie.
Počas podávania lieku sú možné nevoľnosť, vracanie, bolesť v žalúdku, hematómy v mieste vpichu injekcie a alergické reakcie.
Kontraindikácie sú bežné pre lieky s heparínom.

Pentosan Polysulfate

Tablety potiahnuté formou a injekčný roztok.
Spôsob podávania a dávkovanie sa líšia v závislosti od charakteristík ochorenia.
Keď sa požitie absorbuje v malých množstvách: jeho biologická dostupnosť je len 10%, v prípade subkutánneho alebo intramuskulárneho podania je biologická dostupnosť 100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamenáva do 1-2 hodín po požití, polčas je rovný dňom alebo viac.
Zvyšok lieku je podobný iným liekom antikoagulačnej skupiny.

Hirudínové prípravky

Látka vylučovaná pľuzgovými slinnými žľazami, hirudín, má antitrombotické vlastnosti podobné heparínovým prípravkom. Jeho mechanizmus účinku je viazať sa priamo na trombín a ireverzibilne ho inhibovať. Má čiastočný účinok na iné faktory zrážania krvi.

Nie je to tak dávno, boli vyvinuté drogy založené na hirudíne - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, ale nedostali široké použitie, takže v ich použití dnes nie sú žiadne nahromadené klinické skúsenosti.

Radi by sme oddelene hovorili o dvoch relatívne nových liekoch s antikoagulačným účinkom - to je fondaparín a rivaroxaban.

Fondaparín (Arixtra)

Tento liek má antitrombotický účinok selektívnou inhibíciou faktora Xa. Akonáhle je fondaparín v tele, viaže sa na antitrombín III a niekoľkokrát zvyšuje neutralizáciu faktora Xa. Výsledkom je prerušenie koagulačného procesu, netvorí sa trombín, preto sa tromby nemôžu tvoriť.

Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva. Po jednorazovej injekcii lieku sa po 2,5 hodinách zaznamená jeho maximálna koncentrácia v krvi. V krvi sa viaže na antitrombín II, ktorý určuje jeho účinok.

Vylučuje sa hlavne nezmeneným močom. Polčas je 17 až 21 hodín v závislosti od veku pacienta.

K dispozícii vo forme injekčného roztoku.

Spôsob podania je subkutánny alebo intravenózny. Intramuskulárne sa neuplatňuje.

Dávka lieku závisí od typu patológie.

Pacienti so zníženou funkciou obličiek vyžadujú úpravu dávky lieku Arikstry v závislosti od klírensu kreatinínu.

Pacienti s výrazným znížením funkcie pečene, liek sa používa veľmi opatrne.
Nemal by sa používať súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania.

Rivaroxaban (Xarelto)

Tento liek má vysokú selektivitu voči faktoru Xa, ktorý inhibuje jeho aktivitu. Vyznačuje sa vysokou biologickou dostupnosťou (80-100%), keď sa užíva perorálne (to znamená, že sa dobre absorbuje v gastrointestinálnom trakte, keď sa užíva perorálne).

Maximálna koncentrácia rivaroxabanu v krvi sa zaznamenáva za 2-4 hodiny po jednorazovom požití.

Vylučuje sa z tela v polovici s močom, polovica s fekálnou hmotou. Polčas je v rozmedzí 5-9 až 11-13 hodín v závislosti od veku pacienta.

Formulár release - pilulky.
Požitie, bez ohľadu na jedlo. Rovnako ako u iných priamych antikoagulancií, dávkovanie lieku sa líši v závislosti od typu ochorenia a jeho závažnosti.

Užívanie rivaroxabanu sa neodporúča u pacientov liečených niektorými antifungálnymi alebo HIV liekmi, pretože môžu zvýšiť koncentráciu Xarelta v krvi, čo môže spôsobiť krvácanie.

Pacienti s ťažkou poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky rivaroxabanu.
Ženy v reprodukčnom veku by mali byť počas obdobia liečby týmto liekom spoľahlivo chránené pred tehotenstvom.

Ako vidíte, moderný farmakologický priemysel ponúka významnú voľbu priamo pôsobiacich antikoagulačných liekov. V žiadnom prípade, samozrejme, nemôžete samostatne liečiť, všetky lieky, ich dávkovanie a trvanie používania určuje len lekár, na základe závažnosti ochorenia, veku pacienta a ďalších významných faktorov.

Ktorý lekár by mal kontaktovať

Priame antikoagulanciá predpisuje kardiológ, flebolog, angiológ alebo vaskulárny chirurg, ako aj špecialista na hemodialýzu (nefrolog) a hematológ.

http://myfamilydoctor.ru/antikoagulyanty-pryamogo-dejstviya-pokazaniya-i-protivopokazaniya-obzor-sredstv/

Anticoagulants. Klasifikácia podľa mechanizmu pôsobenia.

Každá študentská práca je drahá!

100 p bonus za prvú objednávku

. Lieky používané na prevenciu a liečbu trombózy

1. Prostriedky znižujúce agregáciu krvných doštičiek (protidoštičkové činidlá)

2. Finančné prostriedky, ktoré znižujú zrážanie krvi (antikoagulanciá)

3. Fibrinolytické činidlá (trombolytické činidlá)

Finančné prostriedky, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi (Antikoagulanciá)

1. Priama akcia (ovplyvňujúce faktory)

2. Nepriama akcia (faktor inhibičnej syntézy v pečeni)

a) antagonisty heparínu

b) Nepriame antagonisty:

Heparín (heparín) - prírodný antikoagulant, ktorý sa získava zo živočíšneho tkaniva; sulfátovaný mukopolysacharid; molekulová hmotnosť 15 000.

Heparín pôsobí ako kofaktor antitrombínu III. Antitrombín III inaktivuje trombín (koagulačný faktor IIa; plazmatická plazmatická proteáza, ktorá premieňa rozpustný fibrinogén na nerozpustný fibrín), ako aj koagulačné faktory IXa, Xa, XIa, XIIa. Pôsobenie antitrombínu III je relatívne pomalé.

Heparín tvorí komplex s trombínom a antitrombínom III. Súčasne sa účinok antitrombínu III na trombín urýchľuje približne 1000-krát; aktivita trombínu sa rýchlo znižuje, znižuje sa tvorba nerozpustných fibrínových vlákien.

V kombinácii s antitrombínom III inhibuje heparín tiež koagulačné faktory IXa, Xa, XIa, XIIa. Pôsobenie heparínu teda znižuje aktivitu trombínu a narúša tvorbu trombínu z protrombínu. Heparín nepôsobí na trombín viazaný na fibrín (v tejto zlúčenine si trombín zachováva aktivitu enzýmu).

Liečba heparínom sa dávkuje do IU a zvyčajne sa podáva injekčne intravenózne, zriedkavejšie pod kožu (nie je injikovaná intramuskulárne kvôli nebezpečenstvu hematómov). Trvanie účinku po jednej injekcii - 4-12 hodín (v závislosti od dávky a spôsobu podania).

Po ukončení účinku zrážania heparínu sa zvyšuje. Heparín sa má podávať pod kožu každých 8 - 12 hodín.

Uvoľnite heparín v liekovkách s objemom 5 ml s obsahom 5000 IU v 1 ml.

1) na prevenciu a liečenie hlbokej žilovej trombózy;

2) s pľúcnym tromboembolizmom;

3) s nestabilnou angínou, infarktom myokardu;

4) koronárna angioplastika;

5) v prípade akútnej trombotickej oklúzie periférnych artérií;

6) na prevenciu periférnej arteriálnej trombózy;

7) na prevenciu trombózy počas atriálnej fibrilácie.

Topicky sa používa heparínová masť.

Keďže sa heparín viaže na plazmatické proteíny, endotelové bunky, závažnosť antikoagulačného účinku sa môže líšiť. Preto je pri dlhodobom používaní heparínu potrebné monitorovanie krvných zrazenín.

Vedľajšie účinky heparínu:

  • krvácanie;
  • reakcie z precitlivenosti (urtikária, angioedém, anafylaxia);
  • trombocytopénia;
  • hyperkalémia (nemá sa používať v kombinácii s inhibítormi ACE);
  • osteoporózy s dlhodobým užívaním.

Heparín je kontraindikovaný pri poruchách koagulácie, hemoragickej diathéze, trombocytopénii, vrede žalúdka a dvanástnikovom vrede, urolitiáze, maternici a hemoroidnom krvácaní, závažnej hypertenzii, po vážnych zraneniach a chirurgických zákrokoch.

1. Antikoagulanciá priamo pôsobia

- Nízky molekulárny heparín (Epoxparin, Dalteparin)

- Hirudin (z pijavíc)

- Na citrát (používa sa len v laboratórnej praxi)

- Ako farmakologický liek heparín je dostupný vo forme sodnej alebo vápenatej soli (Calciparin) s aktivitou 5 000, 10 000 a 20 000 IU v 1 ml

Mechanizmus účinku heparínu:

1) Heparín, ktorý je záporne nabitou molekulou, oznamuje svoj náboj vaskulárnemu endotelu, čo vedie k inhibícii adhézie doštičiek.

2) Heparín má svoje vlastné anti-agregačné vlastnosti

3) Heparín, ktorý je kofaktorom antitrombínu III, urýchľuje prechod trombínu na inaktívnu formu (mettrombín).

4) Heparín inaktivuje X plazmatický koagulačný faktor

5) Heparín urýchľuje prechod plazminogénu na plazmín

2) Protizápalové a antialergické

- je antagonista zápalových mediátorov (serotonín a histamín)

- blokuje enzým hyaluronidázu

- znižuje aktivitu systému komplementu

- narušuje interakciu T a B lymfocytov a inhibuje prechod B lymfocytov na plazmatické bunky

- znižuje plazmatickú koncentráciu cholesterolu, TAG a VLDL a zvyšuje koncentráciu HDL

Doba zrážanlivosti v N = 5-7 minút, počas užívania heparínu, je čas zrážania povolený do 12 minút - predávkovanie

- Použije sa protamínsulfát, ktorého molekuly majú kladný náboj a inaktivujú negatívne nabitý heparín

2. Antikoagulanty nepriameho typu účinku

1) Deriváty 4-hydroxykumarínu

2) Deriváty indandiolu

- sú antagonistami vitamínu K a blokujú karboxyláciu faktorov krvnej zrážanlivosti závislých od vitamínu K (II, V, VII, IX, X), preto sa v pečeni vytvárajú vadné a funkčne neaktívne faktory zrážania krvi

1) MI v subakútnom období

2) Sekundárna prevencia infarktu myokardu

3) Trombóza hlbokej žily

5) Predsieňová fibrilácia

6) U pacientov s protetickými srdcovými chlopňami a cievnymi protézami

Index protrombínu sa skúma v krvi (v N = 85-110%)

Na pozadí protidrogovej liečby môže byť znížená na 50-55%.

V prípade predávkovania sa používa vitamín K alebo jeho vo vode rozpustná forma - vikasol

http://students-library.com/library/read/7193-antikoagulanty-klassifikacia-po-mehanizmu-dejstvia

Klasifikácia a mechanizmus účinku antikoagulancií

Antikoagulanciá predstavujú skupinu činidiel proti zrážaniu krvi, ktoré zabraňujú tvorbe zrazeniny v krvnom obehu. Vytvárajú podmienky na udržiavanie krvi v tekutej forme a tiež pomáhajú udržiavať tekutý stav v stave zachovania integrity cievnej steny.

Tieto lieky sú rozdelené na prírodné (prírodné) a syntetické. Prvý z nich sa vyrába v ľudskom tele, iné sa vyrábajú umelo a používajú sa v medicíne na liečbu patológií.

prírodné

Táto kategória má aj vlastnú klasifikáciu:

V prvom prípade sú tieto látky prítomné v tele (v krvných zložkách) za normálnych podmienok. V druhom variante sa produkujú v krvi v dôsledku vývoja určitých patostorov.

Fyziologická skupina sa zase delí na primárny (syntetizovaný organizmom) a sekundárny (tvorený delením faktorov koagulačných procesov pri tvorbe fibrínu a jeho rozklad).

  1. Primárny prírodný pôvod je rozdelený do podskupín:
    • Antitrombín.
    • Antitromboplastiny.
    • Inhibítory samo-zostavenia fibrínu.
  2. Sekundárne fyziologické formy. Vznikli ako výsledok hemokoagulácie a rozkladu hemocutu fibrínu po rozdelení časti koagulačných faktorov, ktoré v dôsledku degradácie strácajú vlastnosti zrážania a stávajú sa proti zrážaniu. Patologická skupina je špeciálna protilátka vytvorená pri patológiách a nahromadených, ktoré interferujú s hemokoaguláciou. V dôsledku niektorých autoimunitných patológií sa v krvi objavujú abnormálne proteíny, ktoré majú vplyv na antitrombín alebo inhibujú koagulačné faktory II, V, Xa.

Umelý typ antikoagulancií

V modernej praktickej hematológii sa umelo vyrába obrovské množstvo liekov proti zrážaniu krvi. Zoznam indikácií na použitie je uvedený v nasledujúcom texte:

  • kardioinfarkty;
  • pľúcny infarkt;
  • srdcovej nedostatočnosti;
  • tromboflebitída dolných končatín;
  • trombóza;
  • kŕčové žily;
  • mozgové mŕtvice trombotického a embolického charakteru;
  • chronická aneuryzma;
  • poruchy rytmu;
  • umelo integrované kardiovaskulárne prístroje;
  • prevenciu cerebrálnej a srdcovej aterosklerózy, periférnych arteriálnych ciev;
  • mitrálny kardioporus;
  • popôrodné tromboembolické príhody;
  • prevencia pooperačnej trombózy.

Klasifikácia podľa mechanizmu pôsobenia

Tieto látky sa zatrieďujú na priame a nepriame v súlade s rýchlosťou a mechanizmom pôsobenia, trvaním pôsobenia. Prvá možnosť priamo ovplyvňuje hemokoagulačné faktory a inhibuje ich aktivitu. Druhá možnosť ovplyvňuje nepriamo: inhibujú tvorbu faktorov v tkanive pečene. Nechajte farmaceutický priemysel vo forme piluliek, vo forme injekčných roztokov, vo forme masti a gélu.

Priame účinky priamo na koagulačné faktory, pretože sa nazývajú rýchlo pôsobiace lieky. Inhibujú tvorbu fibrínových vlákien, tvorbu krvných zrazenín a inhibujú rast vzdelaných. Zaradené do niekoľkých skupín:

  • heparín;
  • hirudín;
  • nízkomolekulový heparín;
  • Danaparoid, Lepirudin;
  • hydrocitrát sodný.

Perorálne antikoagulanciá novej generácie (PLA)

Antikoagulanciá v modernej lekárskej praxi sa považujú za nevyhnutné na liečbu mnohých patológií. Avšak široko používané umelé formy majú mnoho vedľajších účinkov, výhod a nevýhod. Pozitívnou stránkou nových antikoagulancií je:

  • v prípade liečby PLA je pravdepodobnosť hemoragických príhod znížená;
  • účinok nastane po 120 minútach a rýchlo sa zastaví;
  • s kontraindikáciou užívania warfarínu;
  • znížený vplyv iných liekov a potravinárskych výrobkov;
  • trombín je reverzibilne potlačený.

Negatívna strana je:

  • značný počet testov pre každé liečivo;
  • povinné pravidelné prijatie;
  • čiastočne netolerantní u pacientov, títo pacienti predtým nemali žiadnu reakciu na užívanie starých liekov proti zrážaniu krvi;
  • pravdepodobnosť hemoragických javov v tráviacom trakte.

Najčastejším reprezentantom je Dabigatran, ktorý je primárne indikovaný ako profylaktický prostriedok na rozvoj venózneho tromboembolizmu.

Lieky patriace k nepriamym antikoagulanciam nemajú takmer žiadne rozdiely so zástupcami priamych antikoagulancií, zoznam týchto liekov zatiaľ nebol nájdený v modernej medicíne.

Inovačné lieky Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran sa pravdepodobne stane alternatívnou možnosťou liečby porúch predsieňovej fibrilácie. Hlavnou výhodou je absencia potreby pravidelného monitorovania hemopoetických indikátorov a absencia interakcie s inými zdravotníckymi pomôckami.

http://nashynogi.ru/lekarstva/klassifikaciya-i-mexanizm-dejstviya-antikoagulyantov.html

Protidoštičkové činidlá, antikoagulanty a fibrinolytické činidlá. Klasifikácia. Charakteristiky a mechanizmus účinku liekov. Označenia na vymenovanie. Vedľajšie účinky Pomocné opatrenia

Prostriedky, ktoré interferujú s adhéziou, agregáciou krvných doštičiek. Inhibuje tvorbu trombov krvných doštičiek.

Klasifikácia mechanizmom inhibície agregácie.

1. liečivá, ktoré inhibujú syntézu tromboxánu A2:

- kyselina acetylsalicylová (trombotická ACC) - ireverzibilne blokuje krvné doštičky TSOG1

- triflusal, indobufen - reverzibilný blok TSOG1

- inhibítory dazoxibenu, pyrmagrelu, tromboxánsyntetázy

- Ridogrel - blokuje tromboxánsyntetázu a blokuje tromboxán A2 a endopiraxidové receptory

2. Lieky, ktoré stimulujú jednoduchý cyklínový systém:

- Epoprostenol - stimuluje jednoduché cyklínové receptory

- Karbacyklín - analóg cyklocyklínu [4]

3. BOS, iný mechanizmus účinku:

a) Antagonisty glykoproteínu 2b | 3a - receptory krvných doštičiek: tirofiban, lamifiban - podávaný iv, sibrafiban - požitý

b) Antagonisty receptorov adenozín trifosfátu (purín P2y) na doštičkách. Inhibovať agregáciu krvných doštičiek: tiklopidín, klopidogrel

c) Inhibítor adenozíndeaminázy a fosfodiesterázy III: dipyridamol (curantil), pentoxifylín (trental)

Indikácie. Koronárna choroba srdca, ischemická cievna mozgová príhoda, po protetických srdcových chlopniach, periférnej arteriálnej trombóze, perkutánnej koronárnej koronárnej antioplastike - abtsiksimab

Zabraňujú tvorbe fibrínových zrazenín.

Antikoagulanty priamej akcie.

Heparín blokuje prakticky všetky faktory zrážania krvi, interferuje s prechodom protrombínu na trombín a inhibuje aktivitu trombínu, inhibuje aktivitu hyaluronidázy a mierne zvyšuje fibrinolytické vlastnosti krvi. Vo veľkých dávkach heparín inhibuje agregáciu krvných doštičiek (akumuluje sa na povrchu endotelových buniek a krvných buniek, poskytuje negatívny náboj a endotel a krvné doštičky, zabraňuje ich adhézii a agregácii).

Heparín sa podáva len parenterálne, dávkovaný v jednotkách účinku. Koná rýchlo, ale krátko. Trvanie závisí od spôsobu podania. V / v okamžite, 2-5 hodín. V / m začiatok 15-30 minút, trvanie 2-6 hodín P / na začiatok 40-60 minút, trvanie až 8 hodín.

Indikácie. Prevencia trombózy pri ochoreniach CAS, tehotenstvo, konzervácia krvi, reumatoidná artritída - má imunosupresívnu aktivitu

Vedľajšie účinky Hemoragický syndróm, Alergické reakcie, Vypadávanie vlasov, Osteoporóza, Znížený krvný tlak, Dyspepsia

Nepriame antikoagulanciá.

Syntéza 2,7, 9,10 koagulačných faktorov v pečeni je inhibovaná. Antagonisti vitamínu K. Sú podávané vo vnútri. Účinok sa vyvíja za 2-3 dni, trvá až 1 týždeň.

1. Vyrobte 4-oxyfumarín: nedicoumarin, synkumar, warfarín

2. Deriváty fenylindándiónu: fenindónu, anizindionu

Indikácie. prevencia a liečba trombózy hlbokých žíl dolných končatín, tromboflebitídy pri angine pectoris, infarktu myokardu, prevencii trombózy a embólia v pooperačnom období, po protetických srdcových chlopniach

Vedľajšie účinky Hemoragický syndróm, toxické a alergické reakcie (nauzea, vracanie, hnačka, toxická hepatitída, kožné reakcie, leuko- a trombocytopénia, hemolytické stavy)

Pri predpisovaní liekov sa má sledovať protrombínový index.

Fibrinolytické činidlá sú schopné rozpustiť už vytvorené fibrínové zrazeniny.

podporujú prenos inaktívneho plazminogénu (profibrinolyzín) na plazmin (fibrinolyzín) tak v trombe, ako aj v plazme. Účinné s čerstvými krvnými zrazeninami (do 3 dní)

Vstup do / v kvapkaní (struino) s tromboflebitídou, pľúcnym vaskulárnym tromboembolizmom, septickou trombózou atď.

Priame fibrinolytiká.

fibrinolysin (analóg prírodného fibrinolyzínu (plazmín), proteolytického enzýmu. Pomaly depolymerizuje fibrín v povrchových vrstvách trombu.

Fibrinolizín podávaný v / v kvapkadle

Pôsobí len na čerstvé krvné zrazeniny. Fibrinolyzín je liek urgentný, predpisuje sa na trombózu ciev v oku, srdce.

Fibrinolizín tiež ničí fibrinogén a protrombín v krvi (môže nastať krvácanie)

streptokináza (streptase, streptoliasis, avelysin, kabikinaz) produkt streptokokového odpadu

Streptodekaza- dlhodobé konanie

urokináza (purotsin, ukidan) - (získaný genetickým inžinierstvom)

Vedľajšie účinky

Hypertermia, zimnica, bolesť hlavy, bolesť kĺbov, nevoľnosť, vracanie, tachykardia, vyrážka - so zavedením streptolýzy, pretože môžu existovať protilátky proti streptokokom a produktom ich vitálnej aktivity v tele

Príznaky otravy: bolesť hlavy, nevoľnosť a celková slabosť; môže sa objaviť: krvácanie z ďasien; v závažných prípadoch - vnútorné krvácanie a krvácanie.
Opatrenia prvej pomoci: t
- Malo by to spôsobiť zvracanie, potom dať aktívne uhlie (10-15 rozdrvených tabliet na pohár vody) a soľné preháňadlo (polievková lyžica soli glazúry na pohár vody).
–Antidoty: vitamíny K3 (vikasol), K1 (fytomadadión), používané pod lekárskym dohľadom.

3. Antivírusové činidlá. Klasifikácia. Mechanizmus pôsobenia. Farmakologické vlastnosti liekov. Spôsoby použitia. Vedľajšie účinky

http://studopedia.org/8-211328.html

Viac Článkov O Kŕčových Žíl

  • Bolí to kecy
    Prevencia
    Niektorým ľuďom to ubližuje dosť často. A bojí sa hovoriť o tejto citlivej otázke, pretože nevedia, na koho sa obrátiť. Dôvody sú dosť odlišné a vždy liečiteľné.Prečo bolieť kecyPovedzte, prečo to bolí peck jednoznačne takmer nemožné.
  • Ricínový olej na zápchu: návod na použitie
    Kliniky
    Zápcha je považovaná za jeden z najčastejších problémov, pretože takmer každý narazil aspoň raz v živote. Vo väčšine prípadov môžete príčinu identifikovať a odstrániť nepríjemné príznaky bez pomoci špecialistov.

Krvná zrazenina sa môže vyskytnúť v tele v ktorejkoľvek časti tela - takýto jav je celkom bežný. Ale ako viete, či je v tele krvná zrazenina a čo je táto patológia?Krvná zrazenina je krvavá zrazenina, ktorá sa vyskytuje v dutine srdca alebo v lúmene cievy.